توضیحات


دسته ی دارویی:

مهار کننده ی بازجذب سروتونین (SSRI)

 

نام برندهای دارو :

  • Daketin (BD);
  • Dapotin (BD);
  • Dasutra (IN);
  • Ejalong (BD);
  • Elong (SA);
  • Extensil (AR);
  • Kutub (IN);
  • Lagose (AR);
  • Lejam (KW, QA, SA);
  • Plezer (BD);
  • Precoce (AR);
  • Priligy (AT, BE, BG, BR, CH, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, ES, FI, FR, GB, GT, HK, HN, HR, HU, IE, IT, JO, KR, LB, LT, LU, LV, MT, MX, MY, NI, NL, NO, PA, PH, PL, PT, RO, SE, SG, SI, SK, SV, TH, VN);
  • Prolongal (AR);
  • Xydap (IN)

اشکال دارویی موجود:

قرص خوراکی، 30 و 60 میلیگرم

این فراورده در کشورهای مختلفی وجود دارد ولی در حال حاضر در آمریکا وجود ندارد.

موارد مصرف:

انزال زودرس

مقدار مصرف/:

بزرگسالان

بیماران آقا:30 تا 60 میلیگرم به صورت تک دوز 1تا 3 ساعت قبل از فعالیت جنسی.

نکته:درمان نباید با دوز 60 میلی گرم شروع شود.دارو برای استفاده ی مداوم روزانه نمی باشد.این دارو نباید برای بیش از یکبار در هر 24 ساعت مصرف شود.ارزیابی دارو در بیمار بعد از 4 هفته ی اول درمان (یا حداقل بعد از 6 دوز درمانی) صورت می گیرد.

کودکان

نباید در اطفال زیر 18 سال استفاده شود.

سالمندان

افراد 65 سال و بالاتر: safty این دارو در افراد 65 سال و بالاتر اثبات نشده است.

در نارسایی کلیوی

در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط با احتیاط مصرف شود و مصرف این دارو در بیماران با اختلال شدید توصیه نشده است.

در نارسایی کبدی

این دارو در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید منع مصرف دارد. (Child−Pugh Class B and C)

در بیماران شناخته شده ی CYP2D6 poor metabolizers و بیمارانی که داروهای مهارکننده ی CYP2D6 دریافت میکنند: زمانی که دوز بالای 60 میلیگرم میرود، با احتیاط مصرف شود.

بیمارانی که با مهارکننده های متوسط CYP3A4را دریافت میکنند: استفاده ی همزمان این دارو با مهار کننده های CYP3A4 منع مصرف دارد. در این بیماران دوز باید به 30 میلی گرم محدود شود و با احتیاط تجویز شود.

نحوه ی مصرف :

قرص خوراکی با یا بدون در نظر گرفتن نسبت به وعده ی غذایی با حداقل یک لیوان پر از آب

موارد منع مصرف:

  • واکنش های افزایش حساسیت به ماده ی موثره ویا هر گونه از اجزای فراورده
  • نارسایی قلبی
  • بلاک قلبی
  • sick sinus
  • بیماری ایسکمیک قلبی
  • بیماری دریچه ای قلبی
  • سابقه ی سنکوپ
  • سابقه ی مانیا یا افسردگی شدید
  • مصرف همزمان مهار کننده های monoamine oxidase و یا 14 روز پس از قطع آنها و همچنین مهار کننده های monoamine oxidase نباید تا مدت 7 روز بعد از قطع داپوکستین مصرف شوند.
  • درمان همزمان با تیوریدازین ویا 14 روز بعد از قطع تیوریدازین همچنین تیوریدازین تا 7 روز بعد از قطع داپوکستین نباید تجویز شود.
  • استفاده ی همزمان مهارکننده های بازجذب اختصاصی سروتونین، مهارکننده های باز جذب سروتونین ونوراپی نفرین، ضدافسردگی های 3 حلقه ای و یا سایر فراورده ها و داروهای گیاهی که اثر سروتونرژیک دارند.(مثل ال تریپتوفان-تریپتانها-ترامادول-لینزولید-لیتیوم- ویا 14 روز پس از قطع آنها وهمچنین این داروها نباید تا 7 روز بعد از قطع داپوکستین تجویز شوند.
  • مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4 مانند کتوکونازول- ایتراکونازول- ریتوناویر-ساکیناویر- تلی ترومایسین-نفازودون-نلفیناویر-آتازاناویر و... .
  • نارسایی کبدی متوسط تا شدید.

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

  • توصیه ی کلی:

داپوکستین تنها در مردانی که انزال زودرس دارند، کاربرد دارد ونباید در مردانی که انزال زودرس درآنها تشخیص داده نشده است استفاده شوند. سلامتی و اثربخشی آن در مردانی که انزال زودرس ندارند اثبات نشده است.

  • سایر مشکلات جنسی:

قبل از درمان بیماران با سایر مشکلات جنسی شامل مشکلات نعوظ باید به دقت توسط پزشک بررسی شوند. داپوکستین در مردانی که مشکلات نعوظ دارند و مهار کننده های 5FDE مصرف میکنند، نباید مصرف شود.

  • افت فشار خون وضعیتی با این دارو دیده شده لذا لازم است احتیاطات لازم در این مورد به بیمار گفته شود(به طور مثال بعد از مدت طولانی نشستن ویا دراز کشیدن به یکباره بلند نشوید)
  • افکارخودکشی
  • سنکوپ
  • بیماران با ریسک فاکتورهای قلبی
  • استفاده از داروهای روان گردان همزمان با این دارو توصیه نشده است
  • مصرف الکل همزمان با این دارو توصیه نمی شود.
  • عدم مصرف همزمان با داروهای با اثرات وازودیلاتاسیون
  • احتیاط در مصرف همزمان با مهارکننده های متوسطCP3A4 و مهارکنندهای قوی CYP2D6
  • مانیا:بهتر است در بیماران با سابقه ی مانیا/هایپومانیا استفاده نشود.
  • تشنج:دارو باعث کاهش آستانه ی تشنج می شود.در بیماران با صرع ناپایدار مصرف نشود.
  • افسردگی ویا سایرمشکلات روانی
  • اطفال:دارو نباید در افراد زیر 18 سال استفاده شود.
  • هموراژی با دارو گزارش شده است.ولذا احتیاط لازم در مصرف همزمان با داروهای آنتی گواگولانت وسایر داروهایی که روی عملکرد پلاکت اثر می گذارند(از جمله:داروهای آنتی سایکوز آتیپیکال وفنوتیازین ها،سالسیلیک اسید،داروهای آ«تی پلاکت،NSAIDها)در نظر گرفته شود.
  • مشکلات کلیوی:در بیماران با نارسایی شدید کلیوی توصیه نمی شود.در موارد خفیف تا متوسط نارسایی کلیه نیز با احتیاط مصرف شود.
  • اثرات withdrawal
  • مشکلات چشمی: استفاده از داپوکستین با اثرات چشمی ای از قبیل میدریاز و درد چشم همراه است. داپوکستین در بیمارانی که فشار چشم افزایش یافته دارند ویا در ریسک گلوکوم بال زاویه بسته هستند، باید با احتیاط مصرف شود.
  • عدم تحمل لاکتوز

تداخلات دارویی:

  • تداخلات فارماکودینامیک:

تداخل بالقوه با مهارکننده های MAO

تداخل بالقوه با تیوریدازین

فراورده و داروهای گیاهی با اثرات سروتونرژیک

فراورده های محرک مغزی

  • تداخلات فارماکوکینتیکی:

فراورده هایی که روی فارماکوکینتیک داروی داپوکستین اثر میگذارند:

مطالعات برون تن بر روی کبد وکلیه ومیکروزوم روده ی انسانها نشان داده اند که داپوکستین در ابتدا توسط CYP2D6 ،CYP3A4 و فلاوین مونواکسیژناز 1 متابولیزه میشود. بنابراین مهار کننده های این آنزیم ممکن است کلیرانس داپوکستین را کاهش دهند.

  • مهار کننده های CYP3A4
  • مهارمننده های CYP2D6
  • مهارکننده های PDE5

مصرف در بارداری وشیر دهی:

این دارو در خانم ها اندیکاسیون مصرف ندارد.

مکانیسم اثر:

داپوکستین مهارکننده ی قوی بازجذب اختصاصی سروتونین است. که مهم ترین متابولیت آن دس متیل داپوکستین و دی دس متیل داپوکستین است.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:-

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

اتصال پروتئینی:

بیش از 99 درصد دارو در محیط invitro به پروتئین های پلاسمایی بدن انسان متصل میشود.

متابولیسم:

مطالعات invitro نشان داده اند که داپوکستین توسط آنزیم های مختلفی در کبد وکلیه متابولیزه میشود. در ابتدا توسط CYP2D6 ،CYP3A4 و فلاوین مونواکسیژناز 1 متابولیزه میشود. به دنبال مصرف خوراکی، داپوکستین به شدت به متابولیت های مختلفی از طریق مسیرهای متابولیسمی N−oxidation, N−demethylation, naphthyl hydroxylation، گلوکورونیداسیون و سولفاسیون تبدیل میشود. شواهدی از عبور اول کبدی این دارو بعد از مصرف خوراکی آن هم مشاهده شده است.

داپوکستین دست نخورده و داپوکستین اِن اکسید مهمترین متابولیت های در گردش در پلاسما هستند. مطالعات بایندینگ و ترانسپورت در in vitro نشان داده اند که داپوکستین اِن اکسید غیرفعال است.متابولیت های دیگر شامل دس متیل داپوکستین و دی دس متیل داپوکستین کمتر از 3 درصد در پلاسما وجود دارند.مطالعات بر روی بایندینگ دارو در شرایط برون تن نشان داده اند که DED به اندازه ی داپوکستین و دی دس متیل داپوکستین به میزان 50 درصد داپوکستین قدرت اثر دارند.

نیمه عمر دارو: تقریبا 19 ساعت

دفع

متابولیت های داپوکستین غالبا به صورت کنژوگه از ادرار دفع میشوند. متابولیت فعال به صورت دست نخورده در ادرار مشاهده نشده است.

 

تهیه وتنظیم:دکتر فاطمه افرا

دکتر فاطمه دولت آبادی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.