توضیحات

دسته ی دارویی:

ضدویروس، مهارکننده ی پروتئاز (Anti-HIV)

 

نام برندهای دارو :

Prezista (AE, AR, AT, AU, BB, BE, BH, BM, BR, BS, BZ, CH, CL, CN, CO, CR, CY, CZ, DE, DK, DO, EC, EE, ES, FR, GB, GR, GT, GY, HK, HN, HR, IE, IL, IS, IT, JM, JP, KR, KW, LT, LU, LV, MT, MY, NI, NL, NO, NZ, PA, PL, PR, PT, QA, RO, RU, SA, SE, SG, SI, SK, SR, SV, TH, TR, TT, TW, UY, ZW);Prezysta (UA)

نام تجاری در آمریکا و کانادا :

Prezista

اشکال دارویی موجود:

برای بدست آوردن اطلاعات اضافی ارائه شده در صورت موجود بودن (محدود و منحصر به فراورده های ژنریک)؛ به بروشور مخصوص فراورده مراجعه کنید.

سوسپانسیون خوراکی:

Prezista: 100 mg/mL (200 mL) [ حاوی سدیم متیل پارابن; strawberry cream flavor]

قرص خوراکی:

Prezista: 75 mg, 150 mg

Prezista: 600 mg [حاوی fd&c yellow #6 (sunset yellow)]

Prezista: 800 mg

موارد مصرف:

عفونت HIV-1: درمان عفونت HIV-1، به همراه ریتوناویر و سایر داروهای ضد ویروس تجویز میشود، در بزرگسالان و اطفال 3 سال و بالاتر.

مصرف off-label: پروفیلاکسی بعد از تماس غیر وابسته به شغل با HIV-1

مقدار مصرف:

بزرگسالان

درمان عفونت HIV-1 : خوراکی:

  • درمان naive: 800 میلی گرم یک بار در روز؛ تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلی گرم یا کوبیسیستات 150 میلی گرم یک بار در روز نیاز است. (HHS [adult] 2016)
  • Treatment-experienced: توجه: تست تعیین ژنوتیپ در این بیماران نیاز است.

بدون ساب سیتویشن های مقاومت به داروناویر: 800 میلی گرم یک بار در روز؛ تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلی گرم یا کوبیسیستات 150 میلی گرم یک بار در روز لازم است. (HHS [adult] 2016)

با ساب سیتویشن های مقاومت به داروناویر1 : 600 میلی گرم دو بار در روز ؛ تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلی گرم دو بار در روز نیاز است.

اگر امکان تست تعیین ژنوتایپ نبود: 600 میلی گرم دو بار در روز، تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلی گرم دو بار در روز.

  • بیماران باردار:

600 میلی گرم دو بار در روز ، تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلی گرم دو بار در روز.بر روی لیبل فراورده نوشته شده است 800 میلی گرم یک بار در روز تجویز همزمان با ریتوناویر 100 میلیگرم یک بار در روز تنها باید در بیمارانی که بر روی رژیم یک بار در روز شرایط پایداری داشته اند قبل از بارداری و از نظر ویرولوژی ساپرس شده اند (HIV-1 RNA کمتر از 50 کپی در هر هر میلی لیتر) در نظر گرفته شود. و در کسانی که به رژیم دو بار در روز تغییر داده میشوند ممکن است تحمل و کامپلیانس آن ها تحت تاثیر قرار گیرد.اگر چه گایدلاین فعلی رژیم یک بار در روز را برای بیماران باردار توصیه نمیکند.(HHS [perinatal] 2017)

  • پروفیلاکسی بعد از مواجهه با HIV-1 غیرشغلی:: خوراکی: 800 میلی گرم +ریتوناویر 100 میلی گرم یک بار در روز (در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروس)؛ درمان را ظرف مدت 72 ساعت از مواجهه شروع و تا 28 روز ادامه دهید.(HHS [nPEP] 2016)

کودکان

عفونت HIV-1، درمان: توجه: تست ژنوتیپ برای مقاومت ویروسی در بیمارانی که قبلا درمان گرفته اند، توصیه شده است؛ تجویز همزمان با ریتوناویر نیاز است؛ در ترکیب با سایر داروهای ضدویروس استفاده کنید.

توجه:مقاومت به داروناویر در ارتباط با موتاسیون ویروسی شامل: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L, I54M, T74P, L76V, I84V, و L89V.

نوزادان و بچه های زیر3 سال و یا وزن کمتر از 10 کیلوگرم: استفاده نشود؛ تشنج ومرگ به دلیل عدم تکامل سدخونی مغزی و مسیر متابولیسمی کبدی در رت های نوجوان دیده شده است.HHS [pediatric] 2016))

درمان بیماران naïve (بیمارانی که تا به حال درمان نگرفته اند) یا بیمارانی که درمان گرفته اند ولی بدون مقاومت در ارتباط با موتاسیون به داروناویر هستند: کودکان 3 سال که وزن 10 کیلوگرم دارند و بزرگسالان:

  • توصیه ی AIDSinfo(HHS [pediatric] 2016): خوراکی:

دوز کردن براساس وزن : وزن بدن بین 10 تا 15 کیلوگرم: داروناویر 20mg/kg دوربار در روز + ریتوناویر 3mg/kg دو بار در روز.

فیکس دوز ها: قرص ها، محلول خوراکی (داروناویر 100mg/ml): توجه: حجم دوزخوراکی دارونویوربرای برخی ازدسته های وزن برای راحتی گرد میشود.

رژیم دوبار در روز : کودکان 3تا <12 سال با وزن 10 کیلوگرم:

  • ·10 kg to <11 kg: Darunavir 200 mg (2 mL) + ritonavir 32 mg دو بار در روز
  • 11 kg to <12 kg: Darunavir 220 mg (2.2 mL) + ritonavir 32 mg دو بار در روز
  • ·12 kg to <13 kg: Darunavir 240 mg (2.4 mL) +ritonavir 40 mg دو بار در روز
  • ·13 kg to <14 kg: Darunavir 260 mg (2.6 mL) + ritonavir 40 mg دو بار در روز
  • ·14 kg to <15 kg: Darunavir 280 mg (2.8 mL) + ritonavir 48 mg دو بار در روز
  • 15 kg to <30 kg: Darunavir 375 mg (tablets or 3.8 mL) + ritonavir 48 mg دو بار در روز
  • 30 kg to <40 kg: Darunavir 450 mg (tablets or 4.6 mL) + ritonavir 100 mg دو بار در روز
  • ≥40 kg: Darunavir 600 mg (tablet or 6 mL) + ritonavir 100 mg دو بار در روز

رژیم یک بار در روز: کودکان 12 سال و بزرگسالان با وزن 30 کیلوگرم:

  • 30 kg تا<40 kg: Darunavir 675 mg (قرص های ترکیبی) + ritonavir 100 mg یک بار در روز
  • ≥40 kg: Darunavir 800 mg (قرص یا قرص های ترکیبی) + ritonavir 100 mg یک بار در روز
  • لیبل شرکت سازنده :خوراکی:توجه:اگرچه FDA اپروال دارد، ولی گایدلاینهای Pediatric AIDSinfoدوز یک بار در روز را برای کودکان کمتر از 12 سال توصیه نمی کند.رژیمهای جایگزین با دوزثابت و با دوز دوبار در روز برای کودکان 3تا کمتر از 12سال توصیه می شود(برای توصیه های AIDSinfo بالا را نگاه کنید؛ رژیم یک بار در روز تنها در بیماران 12 سال وبزرگتر و وزن 30 کیلوگرم که موتاسیون های مقاوم نداشته باشند،استفاده می شود.اگر رژیم یک بار در روز در کودکان کمتر از 12 سال استفاده شود، مانیتورینگ سطح درمانی دارو با اندازه گیری غلظت پلاسمایی دارو و مانیتورینگ لود ویروسی باید انجام شود. (HHS [pediatric] 2016)

دوزینگ براساس وزن: وزن 10 کیلوگرم تا <15 کیلوگرم:داروناویر 35میلی گرم به ازای هر کیلوگرم. (ماکسیموم دوز 800 mg/dose)یک بار در روز + ریتوناویر 7 mg/kg (ماکسیموم دوز100 mg/dose) یک بار در روز

فراورده های با دوز ثابت:محلول خوراکی (داروناویر: 100 mg/mL):توجه :حجم دوز داروناویر برای بعضی از رنج های وزنی برای راحتی کار گرد میشود.

  • ·10 kg تا<11 kg: داروناویر 350 mg (3.6 mL) +ریتوناویر 64 mg یک بار در روز
  • 11 kg تا<12 kg: داروناویر 385 mg (4 mL) +ریتوناویر 64 mg یک بار در روز
  • 12 kg تا<13 kg: داروناویر 420 mg (4.2 mL) +ریتوناویر 80 mg یک بار در روز
  • 13 kg تا<14 kg: داروناویر 455 mg (4.6 mL) +ریتوناویر 80 mg یک بار در روز
  • 14 kg تا<15 kg: داروناویر 490 mg (5 mL) +ریتوناویر 96 mg یک بار در روز

فراورده با دوز ثابت:قرص یا محلول خوراکی (داروناویر: 100 mg/mL) توجه: حجم دوز محلول خوراکی داروناویر برای بعضی از رنج های وزنی برای راحتی کار گرد میشود.

  • ·15 kg تا<30 kg: داروناویر 600 mg (قرص یا 6 mL) +ریتوناویر 100 mg یک بار در روز
  • 30 kg تا<40 kg: داروناویر 675 mg (قرص یا+ریتوناویر 100 mg یک بار در روز
  • ≥40 kg: داروناویر 800 mg (قرص یا 8 mL) +ریتوناویر 100 mg یک بار در روز

بیمارانی که قبلا درمان را تجربه کرده اند، با حداقل یک مقاومت به ریتوناویر در ارتباط با موتاسیون: کودکان3 سال و وزن 10 کیلوگرم و بزرگسالان:

دوزینگ براساس وزن"وزن 10 تا <10 کیلوگرم: داروناویر 20 mg/kg دوبار در روز + ریتوناویر 3 mg/kg دوبار در روز

فراورده ی فیکس دوز: محلول خوراکی:

  • 10 kg تا<11 kg: داروناویر 200 mg +ریتوناویر 32 mg دو بار در روز
  • 11 kg تا<12 kg: داروناویر220 mg +ریتوناویر32 mg دو بار در روز
  • 12 kg تا<13 kg: داروناویر240 mg +ریتوناویر40 mg دو بار در روز
  • 13 kg تا<14 kg: داروناویر260 mg +ریتوناویر40 mg دو بار در روز
  • 14 kg تا<15 kg: داروناویر280 mg +ریتوناویر48 mg دو بار در روز

فراورده های فیکس دوز: قرص یا محلول خوراکی (داروناویر 100 میلی گرم در میلی لیتر):توجه: حجم دوزی محلول خوراکی داروناویر برای بعضی از اوزان برای راحتی کار گرد میشود.

  • 15 کیلوگرم تا کمتر از 30 کیلوگرم: داروناویر 375 میلی گرم (قرص یا 3.8 میلی لیتر) بعلاوه ی ریتوناویر 48 میلی گرم دوبار در روز؛ توجه: اگر وزن 20 کیلوگرم بود، ریتوناویر 100 میلی گرم قرص ممکن است جایگزین فرم محلول آن برای بهتر کردن طعم آن شود.(HHS [pediatric] 2016)
  • 30 کیلوگرم تا کمتر از 40 کیلوگرم: داروناویر 450 میلی گرم (قرص یا 4.6 میلی لیتر) بعلاوه ی ریتوناویر 60 میلی گرم دوبار در روز؛ توجه :ریتوناویر 100 میلی گرم قرص ممکن است جایگزین فرم محلول آن برای بهتر کردن طعم آن شود.(HHS [pediatric] 2016).
  • وزن 40 کیلوگرم: داروناویر 600 میلی گرم بعلاوه ی ریتوناویر 100 میلی گرم دو بار در روز

پروفیلاکسی بعد از مواجهه ی عفونت غیر شغلی HIV-1:(nPEP) (HHS [nPEP] 2016): توجه: درمان را ظرف مدت 72 ساعت بعداز مواجهه شروع کرده و تا 28 روز در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروس ادامه دهید؛ خوراکی:

کودکان3سال و وزن 10 کیلوگرم:

  • ·10 to <11 kg: 200 mg plus ritonavir 32 mg twice daily
  • 11 تا<12 kg: 220 mg +ریتوناویر 32 mg دو بار در روز
  • 12 تا<13 kg: 240 mg +ریتوناویر40 mg دو بار در رو
  • 13 تا<14 kg: 260 mg +ریتوناویر40 mg دو بار در رو
  • 14 تا<15 kg: 280 mg +ریتوناویر48 mg دو بار در رو
  • 15 تا<30 kg: 375 mg +ریتوناویر48 mg دو بار در رو
  • 30 تا<40 kg: 450 mg +ریتوناویر100 mg دو بار در رو
  • ≥40 kg: 600 mg +ریتوناویر 100 mg دو بار در رو
  • نوجوانان: 800 mg +ریتوناویر 100 mg یک بار در روز

سالمندان

به دوز بزرگسالان مراجعه شود.

در نارسایی کلیوی

بزرگسالان:

بر روی لیبل فراورده ذکر نشده است که تنظیم دوز نیاز است؛ با این حال نیاز برای تنظیم دوز نا محتمل است چون کلیرانس کلیوی داروناویر محدود است.

کودکان 3 سال و بالاتر و نوجوانان:

کلیرانس کراتینین 30 میلی لیتر در دقیقه و بیشتر: تنظیم دوز لازم نیست (HHS [pediatric] 2016)

کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه: شرکت سازنده تنظیم دوزی را پیشنهاد نمیکند (هنوز مطالعه نشده است).

در نارسایی کبدی

بزرگسالان:

نارسایی خفیف تا متوسط (Child-Pugh کلاس A یا B): تنظیم دوز لازم نیست.

نارسایی شدید: (Child-Pugh کلاس c): استفاده از آن توصیه نمیشود.

کودکان 3 سال و بالاتر و نوجوانان:

نارسایی خفیف تا متوسط:(Child-Pugh class A or B): تنظیم دوز لازم نیست.

نارسایی شدید: (Child-Pugh class C): استفاده از آن توصیه نمیشود.

تنظیم دوز در موارد سمیت:

راش شدید: درمان را قطع کنید.

اختلال کبدی تازه یا بدتر شده: درمان را قطع کنید.

نحوه ی مصرف :

تجویز همزمان با ریتوناویر و غذا توصیه شده است.(فراهمی زیستی افزایش میابد). سوسپانسیون را قبل از هر دوز تکان دهید؛ از سرنگ تهیه شده برای اندازه گیری دوز خوراکی استفاده کنید.

موارد مربوط به ایمنی دارو:

مسائل و بیماری های مشابه یا کاملاً یکسان:

Prezista ممکن است با Prezcobixاشتباه شود.

داروی با هشدار بالا:

این دارو در Institute for Safe Medication Practices (ISMP) در کلاسی قرار دارد که در صورتی که اشتباه مصرف شود میتواند برای فرد مصرف کننده مضر باشد.

عوارض جانبی:

فرکانس عوارض دارویی برای داروناویر/ریتوناویر هم در بیمارانی که قبلا دارو دریافت نکرده اند ودرمان نشده اند وهم در بیمارانی که قبلا درمان گرفته اند، گزارش شده است.فرکانس نوع و شدت عوارض جانبی در کودکان با بزرگسالان قابل مقایسه است مگر اینکه خلاف آن قید شود. همچنین به مونوگراف ریتوناویر مراجعه شود.

: >10%

پوستی: راش پوستی (کودکان:5% تا 19%؛ بزرگسالان: 6% تا 7%)

اندوکرین و متابولیک: افزایش کلسترول سرمی( بزرگسالان 1تا 25 درصد؛ کودکان و بزرگسالان با گرید3: 1درصد)، افزایش کلسترول LDL(بزرگسالان 8 تا 14 درصد؛ کودکان و بزرگسالان با گرید 3: 3 درصد)، افزایش گلوکز سرم ((≤11%)

گوارشی: استفراغ (کودکان و نوجوانان:13 تا 33 درصد؛ بزرگسالان: 2تا 5درصد)، تهوع: (کودکان: 4 تا 25 رصد؛ بزرگسالان: 4 تا 7 درصد)، اسهال (کودکان و نوجوانان: 11 تا 24 درصد؛ بزرگسالان: 9تا 14 درصد)

1% to 10% :

سیستم اعصاب مرکزی: سردرد (3تا 9 درصد)، خستگی (≤3%)، خواب های غیر معمول (کمتر از 2 درصد)

پوستی: خارش- استیونز جانسون-کهیر

اندوکرین و متابولیک:افزایش تری گلیسرید سرم،افزایش آمیلاز، دیابت

گوارشی: درد شکمی، کاهش اشتها، آنورکسی، افزایش لیپاز سرم، دستینیشن شکمی، دیس پپسی، نفخ، پانکراتیت حاد

هپاتیک: افزایش ALTسرم، افزایش AST سرم، هپاتیت، افزلیش آلکالین فسفاتاز سرم

واکنش های افزایش حساسیتی: آنژیوادم، واکنش های افزایش حساسیتی

ایمونولوژیک: سندرم Immune reconstitution

ماهیچه ای اسکلتی: ضعف، میالژی، استئونکروز

عوارض کمتر از 1 درصد و مشاهده شده شده بعد از ورود دارو به بازار:

پوسچول گزانتاموس عمومی حاد، واکنش های پوستی، سندرم DRESS window.addEvent('load', function() { var djcfpagebreak_acc = new Fx.Accordion('.djcf_tabs .accordion-toggle', '.djcf_tabs .accordion-body', { alwaysHide : false, display : 0, duration : 100, onActive : function(toggler, element) { toggler.addClass('active'); element.addClass('in'); }, onBackground : function(toggler, element) { toggler.removeClass('active'); element.removeClass('in'); } }); var djcfpagebreak_tab = new Fx.Accordion('.djcf_tabs li.nav-toggler', '.djcf_tabs div.tab-pane', { alwaysHide : true, display : 0, duration : 150, onActive : function(toggler, element) { toggler.addClass('active'); element.addClass('active'); }, onBackground : function(toggler, element) { toggler.removeClass('active'); element.removeClass('active'); } }); });

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.