توضیحات

دسته ی دارویی:

مهار کننده ی 5 الفا ردوکتاز

نام تجاری در آمریکا :Avodart

نام تجاری در کانادا

:ACT-Dutasteride،Apo-Dutasteride، Avodart،Med-Dutasteride،Mint-Dutasteride،PMS-Dutasteride،Riva-Dutasteride،Sandoz-Dutasteride،Teva-Dutasteride

اشکال دارویی موجود:

کپسول های خوراکی 0.5 میلی گرم

موارد مصرف:

هیپرپلازی خوش خیم پروستات(BPH)

محدودیت استفاده:برای پیشگیری از سرطان پروستات تایید نشده است.

مصرف تایید نشده:بی مویی با الگوی مردانه

مقدار مصرف:

بزرگسالان

هیپرپلازی خوش خیم پروستات(BPH):

در آقایان 0.5 میلی گرم یکبار در روز تنهایی یا همراه با تامسولوسین

سالمندان

مراجه شود به دوزینگ دارو در بزرگسالان

در نارسایی کلیوی

تنظیم دوز نیاز ندارد

در نارسایی کبدی

هیچ تنظیم دوزی در بروشور شرکت سازنده ذکر نشده است

دوتاستراید به طور وسیع توسط کبد متابولیزه شده و تماس با آن در نارسایی کبدی ممکن است افزایش یابد هرچند مطالعاتی که بر روی دوز های بالای ان انجام شده عوارض بیشتری را ایجاد نکرده است.

نحوه ی مصرف :

می توان دارو را بدون توجه به فاصله از غذا تجویز نمود.کپسول باید به طور کامل مصرف شود.کپسول جویده یا باز نشود.تماس با کپسول باز شده ممکن است منجر به تحریک اوروفارنژیال شود.نباید در تماس با خانم های باردار یا خانم هایی که در سنین باروری هستند قرار بگیرد

موارد مربوط به ایمنی دارو

گروه 3 NIOSH

 

عوارض جانبی:

دفعات اکثر عوارض (به جز کنسر پروستات با درجه بالا)در مصرف مداوم (بالای 6 ماه) کاهش می یابد.دفعات مصرف مشخص نشده است.

1-10%

اندوکرین و متابولیک:کاهش میل جنسی ≤3%) بیشترین وقوع ان در 6 ماه اول درمان می باشد)،ژنیکوماستی(شامل تندرنس سینه ،بزرگی سینه  ≤1%)،افزایش هورمون LH،افزایش سطح تستسترون،افزایش سطح TSH

ادراری تناسلی:ناتوانی جنسی( ≤5% بیشترین وقوع ان در 6 ماه اول درمان می باشد)،اختلال انزال ≤2%

هماتولوژیک و انکولوژیک :سرطان پروستات با گرید بالا≤1%

<1%، عوارض مشخص‌شده بعد از ورود به بازار یا مطالعات موردی:

آنژیوادم،نارسایی قلبی،مود افسرده،واکنش های پوستی(جدی)،گیجی،واکنش های حساسیتی،ادم لوکالیزه،نئوپلاسم بدخیم سینه(در آقایان)،خارش،راش پوستی،درد بیضه،ورم بیضه،کهیر

موارد منع مصرف:

در صورت حساسیت بالینی به دوتاستراید و سایر مهار کننده های آنزیم 5 الفا ردوکتاز(مانند فیناستراید) یا هریک از اجزای فرمولاسیون.

مصرف در کودکان

خانم های در سنین باروری

بارداری

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به بیماری:

کاهش حجم ادرار:مانیتور دقیق بیماران با باقی مانده حجم ادراری بسیار یا کاهش شدید حجم ادرار از نظر اوروپاتی این بیماران ممکن است کاندید دریافت دوتاستراید نباشند.

اختلالات کبدی:مصرف با احتیاط در بیماران با نارسایی کبدی

سرطان پروستات:در مقایسه با پلاسبو مهارکننده های 5 الفا ردوکتاز باعث کاهش وقوع سرطان پروستات شدند هرچند افزایش وقوع سرطان پروستات با گرید بالا مشاهده شده است.مهارکننده های 5 الفا ردوکتاز در امریکا و کانادا برای پیشگیری از کنسر پروستات تایید نشده است.

مربوط به متابولیسم دارو / اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو:

سوبسترای ضعیف CYP3A4

موارد مربوط به مصرف هم زمان با داروها

مهار کننده های CYP3A4:مصرف با احتیاط در مصرف همزمان با مهارکننده هایCYP3A4 قوی و در مصرف مزمن

سایر موارد احتیاط مصرف:

خانم ها /بارداری:اجزای فعال دارو می توانند از طریق پوست جذب شوند.خانم ها همیشه باید موقع لمس دارو احتیاط را رعایت کنند.خانم های باردار یا خانم هایی که قصد بارداری دارند نباید دارو را لمس کنند.در صورتی که تماس با کپسول باز شده رخ داد بلافاصله محل تماس رابا آب و صابو ن شست و شو دهید .دوتاستراید ممکن است اثرات منفی بر روی رشد جنین داشته باشد.

مصرف مناسب:سایر بیماری های اورولوژی شامل سرطان پروستات باید قبل از شروع دارو رد شوند.

اهدای خون:از اهدای خون در حین درمان یا برای 6 ماه بعد از قطع درمان خودداری کنید به دلیل ریسک تجویز خون به خانم باردار

مانیتورینک PSA :کاهش 50% در PSA طی 3تا 6 ماه از درمان دیده می شود.اگر به صورت سریالی PSA را چک می کنید .چک مجدد PSA ≥3ماه بعد از شروع درمان وسپس به صورت دوره ای، PSA را مانیتور کنید. اگر شما PSA بیماری که بیش از 3 ماه از درمان آن می گذرد را چک کردید؛ سپس میزان PSA که گزارش شده را دوبرابر کنید برای مقایسه با PSA نرمال در آقایی که تحت درمان قرار نگرفتند.

تداخلات دارویی:

C: مهارکننده های CYP3A4(قوی):ممکن باعث افزایش غلظت دوتاستراید بشوند

تداخل با غذا: حداکثر غلظت سرمی دارو 10-15%در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد.از نظر بالینی خیلی بارز نیست.مدیریت عارضه:تجویز بدون توجه به غذا

مصرف در بارداری وشیر دهی:

در بارداری: رده X

اختلال در قسمت خارجی ناحیه تناسلی جنس مذکر در مطالعات حیوانی گزارش شده است.مصرف آن در خانم ها اندیکاسیون ندارد.تماس با قرص های شکسته شده یا خرد شده و همینطور مایع سمن شریک جنسی در خانم باردار ممنوع است.

در شیردهی:

اطلاعاتی مبنی بر اینکه دوتاستراید در شیر ترشح می شود موجود نمی باشد.مصرف آن در خانم هایی که در سنین باروری هستند ممنوع می باشد.

مکانیسم اثر:

دوتاستراید آنالوگ 4 آزو تستسترون و مهارکننده ی رقابتی و انتخابی 5 الفا ردوکتاز در بافت های تولید مثل(نوع 2) و بافت پوستی و کبدی می باشد.که این منجر به مهار تبدیل تستسترون به دی هیدروتستسترون و سرکوب سطح سرمی دی هیدرو تستسترون می باشد.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

علائم و نشانه های تسکین هیپرپلازی خوش خیم پروستات شامل بهبودی در جریان ادرار،کاهش علائم دفع فوری ادراری،و تسکین دشواری در ادرار کردن،برای مانیتورینگ دوره ای PSA بعد از 3 ماه از درمان PSA چک شود پس از آن به صورت دوره ای چک شود.

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

جذب:جذب دارو بعد از لمس کپسول آن صورت می گیرد.

حجم توزیع:300-500 لیتر، 12 %از غلظت دارو وارد سمن می شود

اتصال پروتئینی :99% به آلبومین،97% به الفا یک اسید گلیکوپروتئین و  >96%به پروتئین سمن

متابولیسم: کبدی از طریق CYP3A4 و CYP3A5(به طور وسیع) متابولیت 6 هیدروکسی دوتاستراید به طور فعال مشابه ترکیب اصلی می باشد.4′هیدروکسی دوتاستراید و 1-2 دی هیدرو دوتاستراید نسبت به داروی اصلی قدرت ضعیف تری دارند.

فراهمی زیستی:60%(رنج 40-94%)

نیمه عمر دارو:5 هفته

زمان پیک پلاسمایی: 2-3 ساعت

دفع: مدفوع (40 % به صورت متابولیت،5% به صورت داروی تغییر نیافته) ،ادرار(<1% به صورت تغییر نیافته)

تهیه وتنظیم:دکتر شیما جعفری

متخصص داروسازی بالینی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.