توضیحات

دسته ی دارویی:

ضد تشنج، سوکسینیمید

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

نام برندهای دارو :

آسامید، امساید، اتیمال، اتومال، اتوسوکسیمیدا، اتوکسین، فلوزوید، جارونتین، پتیمید، پتینیمید، پتنیدان، سرتونین، سوکسیلپ، سوکسیمال، سوکسینوتین، زاروندان،زارونتیل، زارونتین،

نام تجاری در آمریکا و کانادا:

زارونتین (Zarontin)

اشکال دارویی موجود:

کپسول، خوراکی:250mg

محلول، خوراکی:250mg/mL(474mL)

موارد مصرف:

مدیریت تشنج ابسانس

مقدار مصرف:

بزرگسالان

تشنج ابسانس:

دوزینگ سازنده: خوراکی: 500mg/day . دوز هر بیمار باید بر اساس پاسخ بیمار تنظیم شود و در صورت نیاز با مقدار کم (مثال، کمتر مساوی 500mg ) دوز دارو هر 4 تا 7 روز افزایش داده شود؛ دوز های بیش از 1500mg/day باید به صورت منقسم تجویز شود، باید فقط زیر نظارت دقیق پزشک استفاده شود؛ در بعضی از بیماران ممکن است دوز های بالاتری نیاز باشد.

روش دوزینگ جایگزین: دوز یکبار در روز در برخی از کارآزمایی های بالینی (در کودکان) و آنالیز های فارماکوکینتیک مؤثر بوده و به خوبی تحمل می شود.

کودکان

تشنج ابسانس:

دوزینگ سازنده:

کودکان 3 تا 6 سال: خوراکی: دوز اولیه: 250mg/day . دوز هر بیمار باید بر اساس پاسخ بیمار تنظیم شود و در صورت نیاز با مقدار کم (مثال، کمتر مساوی 250mg ) دوز دارو هر 4 تا 7 روز افزایش داده شود؛ دوز معمول بهینه: 20mg/kg/day ؛ دوز های بیش از 1500mg/day باید به صورت منقسم تجویز شود، باید فقط زیر نظارت دقیق پزشک استفاده شود؛ در بعضی از بیماران ممکن است دوز های بالاتری نیاز باشد.

کودکان بزرگتر مساوی 6 سال و نوجوانان: خوراکی: دوز اولیه: 500mg/day . دوز هر بیمار باید بر اساس پاسخ بیمار تنظیم شود و در صورت نیاز با مقدار کم (مثال، کمتر مساوی 250mg ) دوز دارو هر 4 تا 7 روز افزایش داده شود؛ دوز معمول بهینه: 20mg/kg/day ؛ دوز های بیش از 1500mg/day باید به صورت منقسم تجویز شود، باید فقط زیر نظارت دقیق پزشک استفاده شود؛ در بعضی از بیماران ممکن است دوز های بالاتری نیاز باشد.

دوز آلترناتیو: کودکان بزرگتر مساوی 2 سال و نوجوانان: خوراکی: دوز اولیه: 10mg/kg/day ، در صورت نیاز هر 7 روز با مقدار افزایشی 5-10mg/kg/day تا ایجاد پاسخ تیتر شود؛ دوز معمول: 20-30mg/kg/day منقسم در 2 تا 3 دوز. تک دوز روزانه نیز مؤثر بوده است و به خوبی تحمل شده است. دوزهایی که در منابع گزارش شده است با رنج 6.5 to 50 mg/kg/day بوده است. حداکثر دوز روزانه: 60mg/kg/day یا 2000mg/day هر کدام که کمتر باشد.

سالمندان

ارجاع به دوز بزرگسالان

در نارسایی کلیوی

در لیبل سازنده تنظیم دوزی در نارسایی کلیه ارائه نشده است؛ با احتیاط بسیار مصرف شود.

در نارسایی کبدی

در لیبل سازنده تنظیم دوزی در نارسایی کلیه ارائه نشده است؛ با احتیاط بسیار مصرف شود.

موارد مربوط به ایمنی دارو

مسائل و بیماری های مشابه یا کاملاً یکسان:

اتوسوکسیماید ممکن است با با متسوکسیماید اشتباه گرفته شود.

زارونتین ممکن است با نورونتین، زالاتان، زانتاک، زاروکسولین اشتباه گرفته شود.

عوارض جانبی:

میزان شیوع گزارش نشده است.

سیستم اعصاب مرکزی: رفتار های خشن، آتاکسی، اختلال پرانوئید دیلوژنال، افسردگی (به همراه موارد خودکشی)، گیجی ناشی از مشکلات خواب، گیجی، خواب آلودگی، یوفوریا، خستگی، بیش فعالیتی، تحریک پذیری، عدم داشتن تمرکز، لتارژی، night terrors

پوستی: خارش، راش پوستی، سندرم استیون جانسون، کهیر

اندوکرین و متاولیک: هیرسوتیسم، افزایش میل جنسی، کاهش وزن

دستگاه گوارش: درد شکم، بی اشتهایی، کرامپ شکم، اسهال، درد اپی گاستر، دیسترس معده، هایپرپلازی لثه، سکسکه، تهوع، تورم زبان، تهوع

دستگاه ادراری تناسلی: خون مخفی در مدفوع، خون ریزی واژینال

هماتولوژیک و انکولوژیک: آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی، لکوپنی، پان سیتوپنی

بیش حساسیتی: واکنش بیش حساسیتی

ایمونولوژیک: سندرم DRESS

عصبی عضلانی و اسکلتی: سیستمیک لوپوس اریتماتوز

چشم: مایوپیا

موارد منع مصرف:

بیش حساسیتی به اتوسوکسیماید، سوکسینیمید ها، یا اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

دیسکرازی خونی: دیسکرازی شدید خونی (برخی موارد کشنده) گزارش شده است. کانت سلول های خونی را به صورت دوره ای پایش کنید، به خصوص اگر علائم و نشانه های عفونت وجود داشته باشد.

سرکوب CNS : ممکن است باعث سرکوب CNS شود، که ممکن است باعث اختلال در توانایی های فیزیکی و منتال شود؛ بیماران باید در مورد کار با وسایلی که احتیاج به هوشیاری دارد احتیاط کند (مثال، کار با ماشین آلات و هنگام رانندگی)

واکنش های پوستی: واکنش های شدید، شامل سندم استیون جانسون، معمولاً با شروع در طی 28 روز اول گزارش شده است، اما ممکن است که دیر تر هم مشاهده شود. در صورت بروز هر گونه علامت راش باید دارو قطع شود، مگر اینکه به طور واضحی راش به دارو مربوط نباشد. در صورتی که سندرم استیون جانسون مفروض باشد، اتوسوکسیماید را شروع و داروی جایگزین را در نظر بگیرید.

اثرات کبدی: تغییرات عملکرد کبد گزارش شده است. آزمایشات عملکرد کبد را به صورت دوره ای پایش کنید.

واکنش های بیش حساسیتی مولتی ارگان: واکنش دارویی بالقوه جدی، گاهی اوقات کشنده به همراه ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) ، گاهی اوقات به عنوان واکنش های بیش حساسیتی، گزارش شده است. علائم و نشانه ها (مثال، تب، راش، درماتیت اکفولیتیو، لنفادنوپاتی، تورم صورت، ائوزینوفیلی) در ارتباط با درگیری سایر ارگان ها (مثال، هپاتیت، نفریت، اختلالات هماتولوژیک، پنومونیت، میوکاردیت، میوزیت، پریکاردیت) باید مانیتور شود.

اثرات کلیوی: تغییرات عملکرد کلیوی گزارش شده است. آنالیز ادرار به صورت دوره ای مانیتور شود.

سیستمیک لوپوس اریتماتوز: مواردی از سیستمیک لوپوس اریتماتوز گزارش شده است.

تفکر خودکشی: آنالیز داده های کارآزمایی بالینی شامل داروهای آنتی اپیلپتیک مختلف (بدون توجه به مورد مصرف) افزایش ریسک افکار و یا رفتار های خودکشی را افزایش داده است؛ ریسک از یک هفته بعد از شروع درمان شروع شده است و در طی کارآزمایی بالینی ادامه داشته است (مدت زمان اکثر کارآزمایی ها کمتر مساوی 24 هفته بوده است). همه بیماران را از نظر تغییرات قابل توجه رفتاری که ممکن است نشان دهنده افکار خودکشی یا افسردگی باشد پایش کنید؛ بلافاصله بعد از بوجود آمدن کادر درمان را مطلع کنید.

نگرانی های مربوط به بیماری:

اختلال عملکرد کبدی: در بیماران با اختلال عملکرد کبدی با احتیاط بسیار استفاده شود.

اختلال عملکرد کلیه: در بیماران با اختلال عملکرد کبدی با احتیاط بسیار استفاده شود.

مربوط به متابولیسم دارو:

سوبسترای ماجور CYP3A4

موارد مربوط به مصرف هم زمان با داروها

تداخل قابل توجه ممکن است وجود داشته باشد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز یا فرکانس مصرف دارو وجود داشته باشد، ممکن است نیاز به پایش و یا انتحاب داروی آلترناتیو وجود داشته باشد. از دیتا بیس های مربوط به تداخل دارویی برای اطلاعات بیشتر استفاده نمایید.

موارد مربوط به فرمولاسیون:

بنزیل الکل و مشتقات آن: بعضی از فرمولاسیون ها ممکن است حاوی بنزوات/بنزوئیک اسید باشد؛ در نوزادان از تجویز فرآورده حاوی بنزیل الکل اجتناب شود یا با احتیاط مصرف شود.

سایراحتیاطات:

استفاده مناسب: ممکن است در ترکیب با سایر داروهای ضد تشنج در بیماران مبتلا به تشنج ابسانس و تونیک-کلونیک استفاده شود. ممکن است وقتی به تنهایی در اختلال های تشنجی ترکیبی مصرف شود باعث افزایش تشنج تونیک کلونیک است.

قطع دارو: داروهای ضد تشنج نباید یک دفعه قطع شوند زیرا احتمال دارد فرکانس تشنج افزایش دارد؛ درمان باید به تدریج قطع شود تا احتمال افزایش فرکانس تشنج کاهش یابد، مگر اینکه به علت نگرانی در مورد ایمنی نیاز به قطع سریع دارو وجود داشته باشد.

تداخلات دارویی:

الکل (اتیل): داروهای سرکوب CNS ممکن است اثرات سرکوب کننده CNS الکل را تقویت کند. ریسک C : پایش درمان

آمفتامین ها : ممکن اثرات درمانی اتوسوکسیماید کاهش یابد. آمفتامین ها ممکن است سطح سرمی اتوسوکسیماید را کاهش دهند. ریسک C : پایش درمان

اپرپیتانت: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهارکننده ها)افزایش یابد. ریسک C : پایش درمان

آزلاستین (داخل بینی): دارو های سرکوب CNS ممکن است اثرات سرکوب کننده CNS آزلاستین را تقویت کنند. ریسک X : اجتناب از ترکیب دارویی

بلونانسرین: دارو های سرکوب CNS ممکن است اثرات سرکوب کننده CNSبلونانسرین را تقویت کنند.ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

بوزنتان: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با القا کننده ها) کاهش یابد. ریسک C : پایش درمان

بریمونیدین (موضعی): ممکن است اثرات سرکوب CNS داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک C : پایش درمان

بروموپراید: ممکن است اثرات سرکوب CNS داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک C : پایش درمان

پرمپریدول: : ممکن است اثرات سرکوب CNS داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک X : اجتناب از ترکیب دارویی

بوپرنورفین: دارو های سرکوب CNS ممکن است اثرات سرکوب کننده CNSبوپرنورفین را تقویت کنند. مدیریت: کاهش دوز داروی دیگر سرکوب کننده CNS در نظر گرفته شود، و در بیمارانی که در ریسک over dose با تزریق بوپرنورفین هستند از استفاده از این داروها باید اجتناب شود. در افراد بزرگسال پچ بوپرنورفین وقتی با سایر داروهای سرکوب کننده CNS استفاده می شود دوز بوپرنورفین با دوز با سرعت 5mcg/hr در نظر گرفته شود. . ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

کانابیس: ممکن است اثرات سرکوب CNS داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک C : پایش درمان

سریتینیب: : ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهارکننده ها)افزایش یابد. ریسک C : پایش درمان

کلرمتیازول: ممکن است اثرات سرکوب CNS داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

کلرفنزین کاربامات: ممکن است عوارض یا اثرات سمی داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک C : پایش درمان

داروهای سرکوب کننده CNS : ممکن است عوارض یا اثرات سمی داروهای سرکوب کننده CNS تقویت شود. ریسک C : پایش درمان

کوبیسیستات: ممکن است غلظت سرمی اتوسوکسیماید افزایش یابد. ریسک C : پایش درمان

کونیواپتان: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهارکننده ها)افزایش یابد. ریسک X : اجتناب از ترکیب دارویی

داروهای القا کننده CYP3A4 (متوسط): ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با القا کننده ها) کاهش یابد. ریسک C : پایش درمان

داروهای القا کننده CYP3A4 (قوی): ممکن است متابولیسم داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با القا کننده ها) افزایش یابد. ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

داروهای مهار کننده CYP3A4 (متوسط): ممکن است متابولیسم داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهار کننده ها) کاهش یابد. ریسک C : پایش درمان

داروهای مهار کننده CYP3A4 (قوی): ممکن است متابولیسم داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهار کننده ها) کاهش یابد. ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

دابرافنیب: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با القا کننده ها) کاهش یابد. ریسک D : در نظر گرفتن تعدیل درمان

داساتینیب: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با مهارکننده ها)افزایش یابد. ریسک C : پایش درمان

دفرازیروکس: ممکن است غلظت سرمی داروهای سوبسترای CYP3A4 (ریسک بالا با القا کننده ها) کاهش یابد. ریسک C : پایش درمان

مصرف در بارداری وشیر دهی:

در بارداری:دارو از جفت عبور می کند.عوارض جانبی مادرزادی در جنین با مصرف دارو گزارش شده است.خود بیماری اپیلپسی،تعداد داروها، عوامل ژنتیکی ویا ترکیب این موارد می تواند بر تراتوژن بودن درمان ضد صرعی اثر گذار باشد.به طور کلی درمان چنددارویی می تواند خطر ایجاد نقص مادرزادی را افزایش دهد.تک دارویی با کمترین دوز موثر توصیه می شود.برای خانم های مبتلا به صرع که قصد بارداری دارند،بهتر است غلظت سرمی پایه ی دارو یک یا دو بار قبل از بارداری در مدتی که بیماری تحت کنترل است ،اندازه گیری شود.بعد از آن در طول بارداری در زنان مبتلا به صرع می توان پایش دارو را به صورت یکبار در ماه ادامه داد.

در شیر دهی:دارو در شیر ترشح می شود .شرکت سازنده توصیه کرده تا تجویز دارو در مادران شیرده با احتیاط صورت گیرد.

رنج هدف:

درمانی:40 تا 100mcg/mL. سطح تا 150 mcg/mL بدون سمیت گزارش شده است.

مکانیسم اثر:

آستانه تشنج را افزایش می دهد و الگوی paroxysmal spike and wave در تشنج ابسانس را سرکوب می کند؛ در کورتکس موتور انتقال عصبی را سرموب می کند.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

فرکانس تشنج؛ سطح سرمی تراف دارو، CBC ، پلاکت، آنزیم های کبدی (دوره ای)، آنالیز ادرار (دوره ای)؛ علائم راش؛ تمایل به خودکشی

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

جذب:کامل و سریع

توزیع:Vd: 0.7L/kg

متابولیسم:کبدی (به 3 تا متابولیت غیر فعال)

نیمه عمر دارو: سرم: کودکان: 30 ساعت؛ بزرگسالان: 50 تا 60 سات

زمان پیک پلاسمایی: 1 تا 7 ساعت

دفع: ادرار، به آهستگی ( 12 تا %20 به صورت تغییر نیافته)

 

تهیه وتنظیم:دکتر یاسمن ساعی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.