توضیحات

 

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning

مشکلات قلبی-عروقی:

در نوامبر 2017 سازمان غذا وداروی آمریکا (FDA) اعلام کرد که نتایج اولیه ی یک کارازمایی بالینی مربوط به ایمنی دارو،افزایش خطر مرگ ومیر در رابطه با مشکلات قلبی را در مقایسه با آلوپورینول نشان می دهد.بعد از تایید دارو در سال 2009 ،نتایج مطالعات ایمنی دارو در مارس 2018 منتشر شد ونشان می داد که در مقایسه با آلوپورینول در بیماران مبتلا به نقرس به همراه بیماری های قلبی-عروقی، هیچ تفاوتی در نقطه پایان اولیه مرگ و میر قلبی، سکته مغزی وقلبی غیر کشنده یا آنژین ناپایدار با ریواسکولاریزیشن فوری وجود ندارد.با این حال مرگ میر قلبی ومرگ به هر علتی در بیماران دریافت کننده ی فبوسوکستات بالاتر بوده که لازم به انجام بررسی های بیشتری می باشد.

دسته ی دارویی:

ضد نقرس، مهارکننده زانتین اکسیداز

نام تجاری در آمریکا وکانادا:

Uloric

اشکال دارویی موجود:

قرص خوراکی 40 mg و 80mg

موارد مصرف:

هایپراورسمیا: درمان هایپراورسمیا مزمن در بیماران نقرس

محدودیت استفاده: برای درمان هایپراورسمیای بی علامت توصیه نمی شود.

مقدار مصرف:

بزرگسالان

نکته:توصیه می شود همزمان با شروع درمان وتا 6 ماه بعد برای پیشگیری از عود نقرس ازیک دارو از دسته ی NSAID یا کلشی سین مصرف شود.اگر عود نقرس اتفاق بیافتد نیازی به قطع فبوکسوستات نیست.

هایپراورسمی: 40 میلی گرم یکباردر روز، در بیمارانی که بعد از دو هفته سطح خونی اوریک اسید ان ها به کمتر از mg/dl6 نمی رسد، ممکن است دوز دارو به 80 میلی گرم روزانه افزایش یابد.این دوز می تواند تا 120 میلی گرم در روز نیز تجویز شود.

نارسایی کلیوی

نارسایی ملایم تا متوسط(CrCl 30 to 89 mL/minute) : نیاز به تنظیم دوز نیست.

نارسایی شدید (CrCl <30 mL/minute): حداکثر دوز : 40 میلی گرم روزانه

در دیالیزی ها:تنظیم دوزی بر اساس بروشور شرکت سازنده در نظر گرفته نشده است.یک مطالعه ی فارماکوکینتیک کوچک که شامل تعداد بسیار محدودی از بیماران همودیالیز ژاپنی با دریافت 10 تا 20 میلی گرم در روز تغییر فارماکوکینتیکی نشان نداده است.

نارسایی کبدی

نارسایی ملایم تا متوسط(Child-Pugh class A or B): نیاز به تنظیم دوز نیست.

نارسایی شدید (Child-Pugh class C): در لیبل کارخانه تنظیم دوز بیان نشده است (مطالعه نشده است)، با احتیاط استفاده شود.

سالمندان:

به دوزینگ بزرگسالان رجوع شود.

نحوه ی مصرف :

تجویز دارو به صورت خوراکی با یا بدون غذا یا انتی اسید ها مصرف شود.

عوارض جانبی:

یک تا ده درصد:

راش پوستی، تهوع، غیر نرمال بودن تست های کبدی، ارترالژیا

موارد منع مصرف:

استفاده همزمان با ازاتیوپورین یا مرکاپتوپورین

لیبل کانادایی: علاوه بر موارد بالا، حساسیت به فبوکسوستات یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارو.

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

نارسایی کبدی

واکنش های افزایش حساسیتی

حوادث ترمبوامبولی

نگرانی های مربوط به بیماری:

نارسایی کبدی

هایپراورسمی ثانویه

مربوط به متابولیسم دارو / ترانسپورت دارو:

شناسایی نشده است.

موارد مربوط به فرمولاسیون:

فرولاسیون های حاوی لاکتوز

سایر احتیاطات:

استفاده ی مناسب:نکته:توصیه می شود همزمان با شروع درمان وتا 6 ماه بعد برای پیشگیری از عود نقرس ازیک دارو از دسته ی NSAID یا کلشی سین مصرف شود؛زیرا که این اتفاق با شروع درمان ممکنه رخ دهد. بهتر است برای درمان هایپراورسمی ثانویه یا آسیمپتوماتیک از این دارو استفاده نشود

تداخلات دارویی:

ازاتیوپورین: فبوکسستات ممکن است غلظت سرمی ازاتیوپورین را افزایش دهد. ریسک x: از ترکیب این دو دارو خوداری شود.

دیدانوزین: فبوکسستات ممکن است غلظت سرمی دیدانوزین را افزایش دهد. ریسک x: از ترکیب این دو دارو خوداری شود.

مرکاپتوپورین: فبوکسستات ممکن است غلظت سرمی مرکاپتوپورین را افزایش دهد. ریسک x: از ترکیب این دو دارو خوداری شود.

پگلوتیکاز: فبوکسستات ممکن است عوارض جانبی و توکسیسیته این دارو شود. ریسک x : خوداری شود.

مشتقات تئوفیلین: فبوکسستات ممکن است غلظت سرمی متابولیت های فعال مشتقات تئوفیلین را افزایش دهد.(به جز: Dyphylline) ریسک c : مانیتور شود.

مصرف در بارداری :

در برخی از مطالعات حیواتی عوارض جانبی مشاهده شده است.

مصرف در شیردهی:

مشخص نیست این دارودر شیر ترشح می شود یا خیر. براساس کارخانه سازنده تصمیم گیری برای قطع یا دامه شیردهی در طی درمان براساس ریسک تماس نوزاد، سود شیردهی برای نوزاد و سود درمان برای مادر در نظر گرفته می شود.

مکانیسم اثر:

بصورت انتخابی انزیم گزانتین اکسیداز را مهار می کند، بنابراین اوریک اسید کاهش می یابد.دارو در دوز های درمانی سایر آنزیم های درگیر در سنتز پورین وپیریمیدین را مهار نمی کند.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

LFT بصورت پایه و دوره ای، سطح سرمی اوریک اسید، علایم و نشانه های MI یا استروک، علایم یا نشانه های حساسیت یا واکنش پوستی شدید

رنج هدف:

اسید اوریک سرمی:بزرگسالان:

بازه ی هدف:3.4 to 7 mg/dLیا یه کم بیشتر در مرد ها و2.4 to 6 mg/dLیا یه کم بیشتر در خانم ها

رنج هدف در طول درمان:<6 mg/Dl؛در بیماران با نقرس شدید=<5 mg/dL.سطح  <3 mg/dL برای مدت طولانی توصیه نمی شود.

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

جذب: ≥49%

اتصال پروتئینی: 99% غالبا به البومین

متابولیسم: کانژوگاسیون وسیع از طریق UGT های 1A1,1A3,1A9,1B7 و اکسیداسیون از طریق سیتوکروم P4501A2,2C8 و 2C9 و همچنین انزیم های غیر از P450. اکسیداسیون منجر به تشکیل متابولیت های فعال می شود.

نیمه عمر دارو: 5-8 ساعت

زمان پیک پلاسمایی: 1-1.5 ساعت

دفع: ادرار و مدفوع

 

تهیه وتنظیم:دکتر میرشکاری

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.