توضیحات

دسته ی دارویی:

مدولاتور گیرنده Sphingosine 1-Phosphate (S1P)

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

وقتی که بیمار مصرف این دارو را قطع می کند مالتیپل اسکلروزیز (MS)می تواند نسبت به قبل از شروع مصرف دارو بدتر شود. بیماران باید از افزایش شدید ناتوانی بعد از قطع مصرف دارو مطلع شوند. وقتی که دارو قطع می شود بیماران باید به دقت از لحاظ بدتر شدن علایم تحت مراقبت باشند.

نام برندهای دارو :

گیلنیا(Gilenya)

اشکال دارویی موجود:

کپسول خوراکی 0.5 mg

موارد مصرف:

مالتیپل اسکلروزیس

دوز مصرفی:

بزرگسالان

مالتیپل اسکلروزیس: خوراکی: 0.5 mg در روز، دوزهای بیشتر از 0.5 mg سبب افزایش عوارض جانبی می شود و منفعت بیشتری برای بیمار ندارد.

نکته : دوز اول و دوز هایی که در ادامه وقفه درمانی بیشتر از 14 روز تجویز می شوند باید در محیطی باشد که امکانات لازم جهت مدیریت مناسب برادیکاردی وجود داشته باشد.

نارسایی کلیوی

در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است. در نارسایی کلیوی شدید با احتیاط مصرف شود.

نارسایی کبدی

نارسایی ملایم تا متوسط(Child-Pugh classes A and B) : تنظیم دوز ضروری نیست.

نارسایی شدید(Child-Pugh class C): در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است . با احتیاط و مانیتور دقیق استفاده شود، مواجهه ی بدن با دارو در نارسایی کبدی شدید دو برابر می شود.

کودکان

مالتیپل اسکلروزیس: بچه های بیشتر از 10 کیلوگرم و نوجوانان:

≤40 kg : 0.25 mg یکبار در روز

>40 kg : به دوزینگ بالغین رجوع شود.

نکته: دوز اول ( اولین دوز 0.5 mg بعد از تغییر از 0.25 mg) و دوز هایی که در ادامه وقفه درمانی بیشتر از 14 روز تجویز می شوند باید در محیطی باشد که امکانات لازم جهت مدیریت مناسب برادیکاردی وجود داشته باشد. در صورت امکان ایمنی سازی مناسب قبل ازشروع مصرف فینگولیمود طبق گایدلاین ایمنی سازی انجام شود.

نارسایی کلیوی

در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است. در نارسایی کلیوی شدید با احتیاط مصرف شود.

نارسایی کبدی

بچه های بیشتر از 10 کیلوگرم و نوجوانان:

نارسایی ملایم تا متوسط(Child-Pugh classes A and B) : تنظیم دوز ضروری نیست.

نارسایی شدید(Child-Pugh class C): در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است . با احتیاط و مانیتور دقیق استفاده شود، تماس در نارسایی کبدی شدید دو برابر می شود.

سالمندان

به دوزینگ بزرگسالان رجوع شود.

نحوه ی مصرف : خوراکی: با یا بدون غذا مصرف شود.

موارد مربوط به ایمنی دارو

عامل پرخطر(NIOSH 2016 [group 2]).

احتیاطات مناسب در دریافت، هندلینگ، تجویز و مصرف دارو را رعایت کنید. در طی استفاده، باز کردن جعبه دارو و ذخیره سازی باید از دستکش (تک) استفاده شود. NIOSH توصیه می کندتا حین مصرف قرص و کپسول ها از دستکش تکی استفاده شود.

عوارض جانبی:

بیشتر از 10 درصد: سردرد، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفر، اسهال، تهوع، درد شکمی، افزایش الانین امینوترانسفراز و اسپارتات ترانسفراز، انفولانزا، درد پشت، سرفه، سینوزیت

بین 1 تا 10 درصد: هایپرتنشن، تشنج، میگرن، برادی کاردی، آلوپسی، افزایش سطح سرمی تری گلیسیرید،لکوپنی،عفونت هرپس ، تاری دید،تنگی نفس، برونشیت،کاهش عملکرد ریوی

گزارشات موردی وبعد از ورود به بازار: آنژیوادم،عفونت باکتریایی وقارچی،هپاتیت کلستاتیک، واکنش ازدیاد حساسیتی ادم ماکولار، سنکوب، کهیر، بیماری شریانی محیطی، پنومونی،

موارد منع مصرف:

حساسیت به فینگولیمود یا هر یک از اجزای فرمولاسیون، MI، انژین ناپایدار، TIA، نارسایی قلبی جبران نشده نیازمند بستری در بیمارستان یا نارسایی قلبی کلاس سه یا چهار NYHA در شش ماه گذشته، بلاک AV درجه سوم یا دوم موبیتس یا سندرم SICK SINUS( مگر اینکه بیمار پیس میکر عملکردی داشته باشد)، QTc interval≥500 msec پایه، استفاده همزمان از انتی اریتمی های کلاس Ia or III .

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

بلاک گره AV

عفونت باکتریال

برادیکاردی

عفونت های کریپتوکوکال

تاثیرات کبدی

عفونت هرپسی

واکنش های افزایش حساسیتی

هایپرتنشن

لنفوپنی

ادم ماکولار

بدخیمی

نوروتوکسیستی

Progressive multifocal leukoencephalopathy

تاثیرات تنفسی

طولانی شدن QT

عفونت واریسلا زوستر

نگرانی های مربوط به بیماری:

قلبی عروقی: بواسطه برادی کاردی و تاخیر در هدایت AV قبل از شروع درمان و 6 ساعت بعد از درمان ECG برای همه بیماران گرفته شود.

نارسایی کبدی

مربوط به متابولیسم دارو / اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو: سوبسترایCYP3A4 (minor), CYP4F2 (major) می باشد.

موارد مربوط به مصرف هم زمان با داروها

ممکن است تداخلات دارویی قابل ملاحظه وجود داشته باشد که نیازمند مانیتورینگ، تنظیم دوز یا فرکانس دارو یا استفاده از گزینه های جایگزین درمانی باشد.

سایر احتیاطات:

قطع درمان:4 تا 24 هفته بعد از توقف درمان ،ممکنه علایم بیماری تشدیدشود.لذا پایش بیمار بعد از قطع درمان لازم است صورت گیرد.

ایمنی سازی:در صورت امکان بهتر است کودکان تمام واکسن ها را طبق برنامه ی واکسیناسیون کشوری قبل از شروع درمان دریافت نمایند.

تداخلات دارویی:

گروه X: امیودارون، BCG (Intravesical)، اسمولول، ناتالیزوماب، پمکرولیموس، QT-prolonging Class IA Antiarrhythmics (Highest Risk)،prolonging Agents (Highest Risk) ( استثنات: Ajmaline; Amiodarone; Disopyramide; Dofetilide; Dronedarone; Ibutilide; Procainamide; QuiNIDine; Sotalol; Vernakalant تاکرولیموس (موضعی)،واکسن های زنده. از کامبینیشن این داروها با فینگولیمود خودداری شود.

گروه D: باریسیتینیب، بتابلاکرها، سریتینیب، اکیناسه، ایمونوساپرسنت ها، لفلونوماید، نوولوماب، روفلومیلاست، تفاسیتینیب، واکسن های غیرفعال، واکسن زوستر ( ضعیف شده/زنده). اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

گروه C: عوامل ایجادکننده برادیکاردی، بریتیلیوم، کاربامازپین، تست پوستی Coccidioides immitis، دنوزوماب، دیلتیازم، ایوابرادین، کتوکونازول (سیستمیک)، لاکوزامید، میدودرین، پیدوتومد، QT- ، Sipuleucel-T، ترتوموتیب، تراستوزوماب، وراپامیل. مانیتور شود.

مصرف در بارداری:

در مطالعات حیوانی عوارض جانبی مشاهده شده است. پاکسازی بدن از این دارو حدودا دو ماه طول می کشد. زنان در سن بارداری طی دوماه بعد از قطع دارو باید از روش های پیشگیری موثر استفاده کنند. جمع اوری اطلاعات برای مانیتورینگ بارداری و پیامدهای دارو برای اطفال در حال انجام است.

مصرف در شیردهی:

معلوم نیست که این دارو در شیر ترشح می شود یا خیر. بواسطه ریسک بروز عوارض خطرناک در شیردهی برای اطفال، کارخانه سازنده توصیه می کند که در جهت قطع دارو یا قطع شیردهی با توجه به اهمیت درمان برای مادر تصمیم گیری شود.

مکانیسم اثر:

فینگولیمود فسفات ( متابولیت فعال فینگولیمود) به گیرنده های نوع 1، 3، 4 و 5 اسفینگوزین 1-فسفات متصل می شود. فینگولیمود فسفات از بیرون امدن لنفوسیت ها از گره های لنفاوی جلوگیری می کند. بنابراین تعداد لنفوسیت های در دسترس به سیستم عصبی مرکزی کاهش می یابد که سبب کاهش التهاب می شود.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

شمارش سلول های خونی، عملکردکبدی ، ECG، تست های چشمی ، عملکرد ریه، VZV antibodies، علایم عفونت، لکوانسفالوپاتیمولتی‌فوکال پیشرونده ،پایش ضایعات پوستی مشکوک.

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

طول اثر: در اولین دوز مصرفی، 4 تا 6 ساعت بعد از مصرف دارو تعداد لنفوسیت ها به 60 درصد مقدار پایه کاهش می یابد

اتصال پروتئینی: >99.7%

متابولیسم: کبدی (از طریق CYP4F2 ؛ CYP2D6, 2E1, 3A4و 4F12)

فراهمی زیستی: 93%

نیمه عمر دارو: 6 تا 9 روز؛در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدیداین زمان حدود 50% افزایش می یابد.

زمان پیک پلاسمایی: 12 تا 16 ساعت

دفع: ادراری (81%) و مدفوع (2.5%)

 

تهیه وتنظیم:دکتر میرشکاری

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.