توضیحات

 

دسته ی دارویی:

ضد قارچ

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

پایش دارو

:در بیماران با نارسایی کلیه با احتیاط فراوان مصرف شود. شرایط هماتولوژیک، کلیوی و کبدی تمام بیماران با دقت مانیتور شود.

نام برندهای دارو : آنکبن (Ancobon)

نام تجاری در آمریکا:

(Ancobon)

اشکال دارویی موجود:

کپسول خوراکی 250 و 500 میلی گرم

موارد و مقدار مصرف:

بزرگسالان

محدوده دوز معمول: 50-150 mg/kg/day بصورت منقسم هر 6 ساعت

کاندیدیازیس (off-label dose) (IDSA [Pappas 2016]): خوراکی:

  • سیستم عصبی مرکزی ( برای مثال مننژیت): 25mg/kg/dose چهار بار در روز (همراه با امفوتریسین بی لیپوزومال) تا زمانی که درمان step-down بصورت بالینی مناسب باشد.
  • سیستیت علامتدار: کاندیدیا گلابراتا مقاوم به فلوکونازول: 25mg/kg/dose چهار بار در روز بصورت مونوتراپی برای 7 تا 10 روز.
  • اندوکاردیت (دریچه طبیعی یا پروستاتیک) یا عفونت دستگاههای کاشت شده در قلب (مانند پیس میکر، ICD، VAD): 25mg/kg/dose چهار بار در روز (همراه با امفوتریسین بی لیپوزومال). در بیماران با اندوکاردیت دریچه طبیعی یا پروستاتیک درمان باید حداقل به مدت 6 هفته بعد از جراحی تعویض دریچه (درمان طولانی تر در بیماران با ابسه یا کامپلیکیشن های دیگر) ادامه یابد. در بیماران با عفونت دستگاههای کاشت شده در قلب درمان باید 4 تا 6 هفته بعد از جراحی ادامه یابد( 4 هفته برای عفونت های محدود شده به پاکتهای جنراتور و 6 هفته در عفونت های دربرگیرنده سیم ها).
  • اندوافتالمیتیس ( با یا بدون ویتریتیس): گونه های مقاوم به فلوکونازول یا وریکونازول: 25mg/kg/dose چهار بار در روز (همراه با امفوتریسین بی لیپوزومال) برای حداقل 4 تا 6 هفته تا زمانی که معاینات بهبودی را نشان دهند. برای بیماران با ویترتیس یا درگیری ماکولار (با یا بدون ویتریتیس) تزریق درون ویتره وریکونازول یا امفوتریسین بی دئوکسی کولات توصیه می شود.
  • پیلونفریت علامتدار: کاندیدیا گلابراتا مقاوم به فلوکونازول: 25mg/kg/dose چهار بار در روز در ترکیب با امفوتریسین بی دئوکسی کولات به مدت 1 تا 7 روز یا بصورت مونوتراپی برای14 روز.

درمان مننژیت کریپتوکوکی: خوراکی:

  • عفونت های غیر ازHIV، غیر پیوندی: 25mg/kg/dose چهار بار در روز در ترکیب با امفوتریسین بی هر 6 ساعت تا حداقل 4 هفته، اگر بهبود کلینیکی و میکروبیولوژیکی حاصل شد ممکن است هر دو داروی امفوتریسین و فلوسایتوزین قطع شود و بصورت طولانی مدت داروی فلوکونازول استفاده شود.
  • عفونت های HIV یا گیرنده های پیوند عضو: 25mg/kg/dose چهار بار در روز در ترکیب با امفوتریسین بی هر 6 ساعت تا حداقل 2 هفته، اگر بهبود کلینیکی و میکروبیولوژیکی حاصل شد ممکن است هر دو داروی امفوتریسین و فلوسایتوزین قطع شود و بصورت طولانی مدت داروی فلوکونازول استفاده شود.
  • کریپتوکوکوماس مغزی: اینداکشن: 25mg/kg/dose چهار بار در روز (در ترکیب با امفوتریسین بی و کورتیکواستروییها) هر 6 ساعت تا حداقل 6 هفته و در ادامه کورس طولانی مدت داروی فلوکونازول استفاده شود.

تنظیم دوز در نارسایی کلیوی در بزرگسالان  

کارخانه سازنده توصیه می کند در صورت افزایشBUN یا سرم کراتینین (یا سایر علایم اختلال کلیوی) دوز دارو کاهش یابد، اگرچه هیچ تنظیم دوز خاصی بیان نشده است. تنظیم دوز های زیر توصیه شده است ( براساس دوز معمول 25mg/kg/dose هر 6 ساعت):

: تنظیم دوز ضروری نیستCrCl >40 mL/minute

هر 12 ساعت25mg/kg/dose :CrCl 20 to 40 mL/minute

هر 24 ساعت 25mg/kg/dose :CrCl 10 to 20 mL/minute

هر 48 ساعت 25mg/kg/dose :CrCl <10 mL/minute

ESRD روی همودیالیز متناوب: 25-50 mg/kg/dose هر 48-72 ساعت، دوز بعد از همودیالیز تجویز شود.

تنظیم دوز در نارسایی کبدی در بزرگسالان  

هیچ تنظیم دوزی روی لیبل کارخانه ذکر نشده است، با احتیاط مصرف شود.

کودکان:

دوز کلی برای عفونت های حساس: اطفال، کودکان و نوجوانان (جمعیت off-label): خوراکی: 50-150 mg/kg/day در دوز های منقسم هر 6 ساعت.

اسپرژیلوزیس، اندوکاردیت (استفاده off-label): اطلاعات کمی در دسترس است: کودکان و نوجوانان: خوراکی: 37.5 mg/kg/dose هر 6 ساعت در ترکیب با امفوتریسین بی.

کاندیدیازیس، اندوکاردیت ( off-label): کودکان و نوجوانان: خوراکی: 37.5 mg/kg/dose هر 6 ساعت در ترکیب با امفوتریسین بی.

درمان مننژیت کریپتوکوکی:

  • عفونت غیر از HIV: کودکان (جمعیت اف لیبل): خوراکی:اینداکشن: 25mg/kg/dose چهار بار در روز در ترکیب با امفوتریسین بی هر 6 ساعت تا حداقل 4 هفته، اگر بهبود کلینیکی حاصل شد ممکن است هر دو داروی امفوتریسین و فلوسایتوزین قطع شود و بصورت طولانی مدت داروی فلوکونازول استفاده شود.
  • عفونت HIV: نوجوانان(جمعیت اف لیبل): به دوزینگ بالغین رجوع شود.

تنظیم دوز در نارسایی کلیوی در کودکان

غلظت سرمی دارو مانیتور شود.

اطفال، کودکان و نوجوانان: در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است، اگرچه گایدلاین های زیر توسط برخی پزشکان استفاده می شود:

  • Aronoff 2007: کودکان، بچه ها و نوجوانانی که در تماس با HIV نبوده اند: براساس دوز معمول 100-150 mg/kg/day بصورت منقسم هر 6 ساعت

GFR >50 mL/minute/1.73 m2: تنظیم دوز ضروری نیست.

GFR 30 to 50 mL/minute/1.73 m2: 25 to 37.5 mg/kg/dose هر 8 ساعت

GFR 10 to 29 mL/minute/1.73 m2: 25 to 37.5 mg/kg/dose هر 12 ساعت

GFR <10 mL/minute/1.73 m2: 25 to 37.5 mg/kg/dose هر 24 ساعت

همودیالیز یا دیالیز صفاقی:25 to 37.5 mg/kg/dose هر 24 ساعت

Continuous renal replacement therapy : 25 to 37.5 mg/kg/dose هر 8ساعت، سطح سرمی مانیتور شود.

  • HHS [OI adult] 2015: HIV مثبت: نوجوانان: براساس دوز معمول 25 mg/kg هر 6 ساعت

CrCl >40 mL/minute: نیاز به تنظیم دوز نیست

CrCl 20 to 40 mL/minute: 25 mg/kg/dose هر 12 ساعت

CrCl 10 to <20 mL/minute: 25 mg/kg/dose هر 24 ساعت

CrCl <10 mL/minute: 25 mg/kg/dose هر 48 ساعت

همودیالیز: دوز بعد از همودیالیز تجویز شود: 25-50 mg/kg هر 48-72 ساعت

تنظیم دوز در نارسایی کلیوی در کودکان

در لیبل کارخانه هیچ تنظیم دوزی بیان نشده است، اگرچه فلوسایتونزین حداقل متابولیسم کبدی را دارد. با احتیاط مصرف شود.

سالمندان

به دوزینگ بالغین رجوع شود.

نحوه ی مصرف : خوراکی:برای جلوگیری از تغییرات در سطح پیک و تراف دارو در یک ساعت مشخص مصرف شود. برای کاهش یا جلوگیری از تهوع و استفراغ تعداد کمی کپسول حدود 15 دقیقه قبل از دوز کامل مصرف شود.

موارد مربوط به ایمنی دارو:

اگر دارو بصورت اشتباه استفاده شود می تواند مشکلات خطرناکی را بوجود اورد

عوارض جانبی:

فرکانس عوارض زیر مشخص نیست:

سمیت قلبی، درد قفسه سینه، اختلال عملکرد بطنی، اتاکسی، گیجی، خستگی، توهم، سردرد، پارستزی، سندرم شبه پارکینسون، نوروپاتی محیطی، سایکوز، سدیشن، تشنج، سرگیجه،خارش پوستی، حساسیت به نور، راش جلدی، TEN، یورتیکاریا، هایپوگلایسمیيا، هایپوکالمی، درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال، زخم دئودنوم، انتروکولیت، تهوع و استفراغ، اگرانولوسیتوز، انمی، ترمبوسیتوپنی، لوکوپنی، ازتمی، نکروز کبدی، تب و ریزش مو

موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به بیماری:

بیماری های خونی: با احتیاط مصرف شود

اختلالات کبدی: با احتیاط مصرف شود

نارسایی کلیوی: با احتیاط بسیار فراوان مصرف شود، تنظیم دوز مورد نیاز است

مربوط به متابولیسم دارو:

شناسایی نشده است.

سایر احتیاطات:

پایش دارو:پایش خونی،:بدی وکلیوی داروحتما باید صورت گیرد.

مونوتراپی:از تک درمانی با این دارو به علت بروز مقاومت اجتناب شود.

تداخلات دارویی:

امفوتریسین بی: ممکن است عوارض و سمیت ناشی از فلوسایتوزین را افزایش دهد که ممکن است بخاطر عوارض جانبی امفوتریسین بی روی کلیه باشد. ریسک C: مانیتور شود.

ب س ژ (اینتراوزیکال): عوامل میلوساپرسیو ممکن است سبب کاهش اثر ب ث ژ شوند. گروه X: از مصرف همزمان خوداری شود.

کلرامفنیکل ( چشمی): ممکن است عوارض و سیمت داروهای میلوساپرسیو را افزایش دهد. ریسک C: مانیتور شود.

کلوزاپین: میلوساپرسیوها ممکن است عوارض و سمیت این دارو را افزایش دهند. C: مانیتور شود.

سیتارابین: ممکن است اثر درمانی فلوسایتوزین را کاهش دهد. ریسک D: اصلاح درمان را درنظر بگیرید.

دفریپرون: میلوساپرسیو ها ممکن است عارضه نوتروپنی این دارو را افزایش دهند . ریسک X: از مصرف همزمان خوداری شود.

دیپیرون: ممکن است عوارض و سیمت داروهای میلوساپرسیو را افزایش دهد. ریسک X: از مصرف همزمان خوداری شود.

جیمراسیل: ممکن است غلظت سرمی متابولیت فلوسایتوزین را افزایش دهد. بطور ویژه جیمراسیل ممکن است غلظت سرمی فلورویوراسیل را افزایش دهد. . ریسک X: از مصرف همزمان خوداری شود.

پرومازین: ممکن است اثر سرکوب مغز استخوان داروهای میلوساپرسیو را افزایش دهد. ریسک C: مانیتور شود.

ساکارومایسز بولاردی: داروهای ضد قارچ ( خوراکی، سیستمیک) ممکن است اثرات درمانی این دارو را کاهش دهند. ریسک X: از مصرف همزمان خوداری شود.

تداخل با غذا: غذا محدوده جذب دارو را کاهش نمی دهد ولی سرعت جذب را کاهش می دهد.

مصرف در بارداری:

در برخی از مطالعات حیوانی عوارض جانبی مشاهده شده است. فبوساتوزین به فلورویوراسیل متابولیزه می شود که اگر در طی بارداری تجویز شود ممکن است سبب ایجاد عوارض جانبی شود. برای اطلاعات بیشتر به مونوگراف فلورویوراسیل رجوع شود.

مصرف در شیردهی:

مشخص نیست که دارو در شیر ترشح می شود یا خیر. . بواسطه ریسک بروز عوارض خطرناک در شیردهی برای اطفال، باید در جهت قطع دارو یا قطع شیردهی با توجه به اهمیت درمان برای مادر تصمیم گیری شود.

مکانیسم اثر:

به دیواره قارچ نفوذ می کند و به فلورویوراسیل تبدیل می شود و با یوراسیل در سنتز RNA و پروتیین قارچ رقابت می کند.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

قبل از درمان : الکترولیت ( بویژه پتاسیم)، CBC همراه با diff، BUN، عملکرد کلیه، کشت خون

طی درمان: CBC همراه با diff، LFT، غلظت سرمی دارو

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک

جذب:

توزیع: Vd: 0.6 L/kg

اتصال پروتئینی:3-4%

متابولیسم:بصورت حداقل در کبد، بوسیله قارچ ها و احتمالا باکتری های روده به فلورویوراسیل دامینه می شود.

فراهمی زیستی:78-89%

نیمه عمر دارو:

نوزادان: 4-34 ساعت

اطفال: 7.4 ساعت

بالغین: 2-5 ساعت

زمان پیک پلاسمایی: 1-2 ساعت

دفع: ادراری

 

تهیه وتنظیم:دکترمیرشکاری

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.