توضیحات

دسته ی دارویی:

آنتی دیابت، سولفونیل اوره

نام برندهای دارو :

Amaryl 

اشکال دارویی موجود:

قرص 1و2و4 میلی گرمی

موارد مصرف:

دیابت ملیتوس تیپ2

مقدار مصرف:

بزرگسالان:

دوز شروع 1تا 2میلی گرم روزانه، همراه با صبحانه یا اولین وعده غذایی بر اساس پاسخ قابل افزایش 1 تا 2 میلی گرم هر یک تا دو هفته تا ماکزیمم دوز 8 میلی گرم

تنظیم دوز در نارسایی کلیه:

دوز شروع: 1 میلی گرم یکبار در روز.افزایش دوز باید بر اساس جلوگیری از هایپوگلایسمی صورت بگیرد.در صورت eGFR <15 mL/minute/1.73 m2باید درمان جایگزین در نظر گرفته شود.

تنظیم دوز در نارسایی کبدی:

بر اساس شرکت سازنده تنظیم دوز برای دارو در نظر گرفته نشده است.افزایش دوز دارو در بیماران با نارسایی کبدی به علت پتانسیل افت قند خونبا احتیاط صورت می گیرد.

نحوه ی تجویز دارو:

روزانه یکبار همراه صبحانه یا اولین وعده غذایی. در صورت محدودیت مصرف غذا بهتر است برای جلوگیری از وقوع هایپوگلیسمی دارو متوقف شود.

عوارض جانبی:

عوارض بیش از 10 %:

غدد و متابولیسم: هایپوگلایسمی

1-10%:

CNS: سرگیجه(2%)، سر درد

گوارش: تهوع(5%)

کبدی: افزایش ALT (2%)

تنفسی: علایم شبه آنفولانزا

عوارض موردی: تست های غیر نرمال کبدی، آگرانولوسیتوز، آلوپسی، آنافیلاکسی، آنژیو ادم، آنمی آپلاستیک، زردی کلستاتیک، اسهال، واکنش شبه دی سولفیرام، تنگی نفس، اریتم، درد شکمی، آنمی همولیتیک، نارسایی کبدی، هپاتیت، هایپوناترمی، افت فشار خون، لکوپنی، خارش، شوک، سندرم استیون جانسون، ترومبوسیتوپنی، کهیر، استفراغ، افزایش وزن

موارد منع مصرف:

موارد وقوع واکنش های ازدیاد حساسیت به دارو یا به گروه سولفونامیدی

هشدار دارویی:

مرگ و میر قلب عروقی: داروهای آنتی دیابت ممکن است با افزایش حوادث قلبی عروقی در مقایسه با رژیم غذایی به تنهایی یا رژیم غذایی به همراه انسولین همراه هستند. البته اطلاعات در این زمینه ناکافی می باشد.

هایپوگلایسمی: داروهای سولفونیل اوره احتمال هایپوگلایسمی دارند. افت قند خون می تواند زمانی که فرد دریافت کالری ناکافی دارد، بعد از ورزش طولانی، بدنبال مصرف الکل یا مصرف همزمان چند داروی آنتی دیابت نیز اتفاق بیفتد.

حساسیت به سولفونامیدها: در صورت آلرژی با داروهای حاوی گروه سولفا، احتمال واکنش متقاطع با این داروها نیز وجود دارد.

تداخلات دارویی:

آجمالین: سولفونامیدها ممکن است موجب افزایش عوارض جانبی آجمالین شوند. بویژه ریسک وقوع کلستاز افزایش می یابد. ریسک C

الکل: سولفونامیدها ممکن است موجب افزایش عوارض جانبی الکل شوند. فلاشینک افزایش یافته. ریسک C

آلفا لیپوئیک اسید: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

آندروژن ها: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C استثنا: دانازول

سایر داروهای آنتی دیابت: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

بتابلوکرها به جز Levobunolol; Metipranolol: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. داروهای کاردیو سلکتیو مثل آتنولول، متوپرولول، آسبوتولول و پنبوتولول ایمن تر از داروهای غیر انتخابی است. تمامی بتابلوکرها تاکی کاردی را بعنوان اولین علامت هایپوگلایسمی ماسکه می کنند. ریسک C

کلرامفنیکل: کاهش متابولیسم سولفونیل اوره ریسک C

سایمتیدین: افزایش سطح سرمی سولفونیل اوره ریسک C

ضد افسردگی های سه حلقه ای: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

فلوکونازول: : افزایش سطح سرمی سولفونیل اوره ریسک D

مهار کننده های مونوآمین اکسیداز: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

کینولون ها: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

رانیتیدین: : افزایش سطح سرمی سولفونیل اوره ریسک C

ریفامپین: : کاهش سطح سرمی سولفونیل اوره ریسک ِD

SSRIs: افزایش آثار هایپوگلایسمیک دارو. ریسک C

دیورتیک های تیازیدی: کاهش سطح سرمی سولفونیل اوره ریسک C

آنتاگونیست های ویتامین K: سولفونیل اوره ها آثار آنتی کوآگولانت داروهایی مثل وارفارین را افزایش می دهند. ریسک C

وری کونازول: افزایش سطح سرمی سولفونیل اوره ها. ریسک C

مصرف در بارداری و شیردهی:

در بارداری:

رده C اطلاعات محدود است. هایپوگلایسمی شدید طول کشنده در نوزادان متولد شده از مادر گزارش شده است.در صورت مصرف دارو در بارداری حداقل 2 هفته قبل از زایمان دارو می بایست قطع شود.

در شیردهی:

از ترشح در شیر اطلاعات کافی در دست نیست اما شرکت سازنده توصیه به قطع مصرف دارو در شیردهی کرده است.

مکانیسم اثر: با تحریک آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس باعث کاهش قند خون می شود. سولفونیل اوره ها با اتصال به گیرنده سولفونیل اوره در غشای پلاسمایی سلول های بتا پانکراس سبب بسته شدن کانال پتاسیمی حساس به ATP و در نتیجه تحریک رهش انسولین می شوند. گلیمپیراید همچنین سبب کاهش تولید گلوکز کبدی و افزایش حساسیت گیرنده های انسولین می شود.

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب :

بصورت خوراکی مصرف شده و فراهمی زیستی آن 100 درصد است. 1 ساعت پس از مصرف اثرش ظاهر می شود و 2 تا 3 ساعت بعد از مصرف به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد و حداکثر اثرش 2 تا 4 ساعت پس از مصرف و طول اثر آن 24 ساعت است. در صورت مصرف با غذا حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی غلظت زمان به ترتیب 8 و 9 درصد کاهش می یابد.

توزیع :

پس از تجویز وریدی دارو در افراد سالم ، حجم توزیع 8.8 لیتر و کلیرانس کلی بدن 47.8 میلی لیتر بر دقیقه بود. دارو اتصال پروتئینی بالایی دارد (بیش از 99.5 درصد)

متابولیسم : به طور کامل توسط بیوترانسفورماسیون اکسیداتیو و به وسیله آنزیمCYP 2C9 به متابولیت اصلیش سیکلوهگزیل هیدروکسی متیل متابولیزه می شود.

نیمه عمر : حدود 5 تا 9 ساعت پس از تجویز تک دوز

دفع : 60 درصد دارو توسط ادرار و 40 درصد آن توسط مدفوع دفع میگردد.

 

تهیه وتنظیم:دکترذوقی

دکتر فاطمه دولت آبادی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.