توضیحات

دسته ی دارویی:  Chloride Channel Activator; Gastrointestinal Agent, Miscellaneous

 

نام برندهای دارو :

Amitiza; Lubilax;Lubistone; Lubowel; Modulex

 

اشکال دارویی موجود:

کپسول خوراکی :8 ،24 mcg 

 

موارد مصرف:

یبوست مزمن ایدیوپاتیک در بالغین

درمان یبوست ناشی از اوپیویید در بالغین

درمان روده تحریک پذیر با یبوست در زنان بزرگتر از 18 سال

 

مقدار مصرف:

بزرگسالان

درمان یبوست مزمن ایدیوپاتیک و یبوست ناشی از اوپیویید:24 میکروگرم 2 بار در روز با غذا و آب خورده شود

یبوست ناشی از روده تحریک پذیر:زنان≥18 سال:8 میکروگرم 2 بار در روز

 

کودکان

اثربخشی و بی ضرر بودن دارو در اطفال اثبات نشده است

 

سالمندان

مشابه دوز بزرگسالان

 

در نارسایی کلیوی

نیاز ی به تنظیم دوز نمی باشد

 

در نارسایی کبدی

در نارسایی خفیف کبدی(Child-Pugh class A):نیاز ی به تنظیم دوز نمی باشد.

در نارسایی متوسط کبدی ( Child-PughClassB):

یبوست مزمن ایدیوپاتیک یا یبوست ناشی از اوپیویید:دوز شروع:16 میکروگرم 2 بار در روز استفاده شود ؛ممکن است در صورتی که بیمار دارو را تحمل کرد و پاسخ بالینی مناسب در دوز های پایین حاصل نشد ،دوز به 24 میکروگرم 2 بار در روزافزایش یابد.

یبوست ناشی از روده تحریک پذیر: نیاز ی به تنظیم دوز نمی باشد.

در نارسایی شدید کبدی Child- PughClassC) ) :

یبوست مزمن ایدیوپاتیک یا یبوست ناشی از اوپیویید: 8 میکروگرم 2 بار در روز ،در صورتی که بیمار دارو را تحمل کرد و پاسخ بالینی مناسب در دوز های پایین حاصل نشد می توان با فاصله مناسبی دوز دارو را البته با مونیتورینگ بیمار به 16 تا 24 میکروگرم دوبار در روز افزایش داد

یبوست ناشی از روده تحریک پذیر: دوز شروع:8 میکروگرم یکبار در روز استفاده شود ؛ممکن است در صورتی که بیمار دارو را تحمل کرد و پاسخ بالینی مناسب در دوز های پایین حاصل نشد ،دوز به 8 میکروگرم 2 بار در روزافزایش یابد

 

نحوه ی مصرف :

کپسول باید کاملا بلعیده شود و نباید جویده یا شکسته شود

 

عوارض جانبی:

10%< :

سیستم اعصاب مرکزی:سردرد

گوارشی:تهوع(8 تا 29%؛در مردها:8%؛در افراد مسن:19%)،اسهال

1تا 10% :

قلبی-عروقی: ادم ،درد و احساس ناراحتی در قفسه سینه

گوارشی:درد شکمی، درد و اتساع شکمی، خشکی دهان،تفخ،استفراغ و اسهال

سیستم اعصاب مرکزی:سرگیجه،خستگی

تنفسی:تگی نفس

1%> وگزارش های موردی:

کاهش اشتها،اضطراب،آرترالزیا،درد پشت،اسنتیا،یبوست،سرفه،کاهش پتاسیم سرمی،افسردگی،تعریق،بی اختیاری مدفوع،سندرم فیبرومیالژیا،گاستریت،واکنش های حساسیتی(از جمله راش پوستی،تورم)،افت فشار خون،افزایش سطح آلانین آمینوترانسفراز سرم ، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم، آنفولانزا، کولیت ایسکمیک،گرفتگی عضلانی،درد،تپش قلب،عفونت مجاری تنفسی،تاکی کاردی،عفونت مجاری ادراری،افزایش وزن

 

موارد منع مصرف:

در بیماران با تشخیص قطعی یا محتمل انسداد مکانیکی روده

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

تنگی نفس: بیماران با مصرف این دارو ممکن است طی ساعات اولیه (30 تا 60 دقیقه ی اول) اولین دوزدچار تنگی نفس شوند که معمولا چند ساعت بهد برطرف می شود ،اما ممکن است با تکرار دارو عود کند

تهوع: دارو می تواند سبب تهوع شود که مصرف همزمان با غذا سبب کاهش این عارضه می شود

سنکوپ/افت فشار خون:این مشکل با این دارو ممکن است اتفاق بیافتد وبه دنبال قطع دارو یا قبل از شروع دوز بعدی برطرف می شود.در بیشتر موارد در هنگام مصرف 24 میکروگرم دوبار در روز دارو در یک ساعت اول مصرف اولین دوز یا دوز های مکرر یا در هنگام مصرف همزمان با داروهای کاهنده ی فشار خون اتفاق می افتد.

نگرانی های مربوط به بیماری:

اسهال:در بیماران مبتلا به اسهال شدید از مصرف دارو اجتناب شود.

انسداد گوارشی: قبل از تجویز دارو بیمار از نظر علائم مطرح کننده انسداد مکانیکی روده ارزیابی شود

نارسایی کبدی: با توجه به مورد مصرف وشدت نارسایی کبدی تنظیم دوز در بیماران با نارسایی متوسط تا شدید صورت می گیرد.

جمعیت ویژه:

مردان:برای استفاده در مردان با یبوست ناشی از سندرم روده ی تحریک پذیر تایید نشده است.

وهمچنین:

استفاده ی بهینه از دارو: موثر بودن دارو در درمان یبوست ناشی از دیفنیل هپتان مانند متادون اثبات نشده است.

 

تداخلات دارویی:

C:مصرف همزمان با متادون سبب تداخل در کارایی دارو می شود

 

مصرف در بارداری وشیر دهی:

در بارداری:

بر اساس مطالعات حیوانی دارو در بارداری سبب آسیب جنین می شود.(PregnancyCategoryC)

در شیردهی:

در شیردهی باید با احتیاط مصرف شود

 

ملاحظات غذایی:

دارو می تواند سبب تهوع شود که مصرف همزمان با غذا سبب کاهش این عارضه می شود

مکانیسم اثر:

دارو سبب ترشح مایع پر از کلراید از روده بدون تغییر غلظت سدیم و پتاسیم روده می شود که سبب افزایش حرکات روده و تسهیل عبور مدفوعمی شود

 

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب:سیستمیک:داروی اصلی:ضعیف(زیر سطح تشخیص)متابولیت فعال(M3):کم

توزیع:Minimal beyond GI tissue

اتصال پروتئینی:حدود 94%

متابولیسم:سریع و گسترده در داخل معده و Jejunum توسط کربونیل ردوکتاز به M3 (متابولیت فعال) و دیگر متابولیت ها

فراهمی زیستی:حداقل

نیمه عمر دارو: M3:0.9 تا 1.4 ساعت

زمان پیک پلاسمایی: M3:حدود 1.1 ساعت

دفع: داروی اصای وM3:مدفوع(مقدار کم)

تهیه وتنظیم:دکتر فاطمه خلیلی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.