توضیحات

دسته ی دارویی:

antineoplastic agent, miscellaneous

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

در بیماران دریافت کننده میتوتان که دچار ترومای شدید و یا شوک میشوند، امکان بروز کریز آدرنال وجود دارد و پاسخ دارویی بیمار به شوک کم میشود. در این شرایط برای بیمار هیدروکورتیزون تجویز شود و بیمار از نظر میزان علایم شوک پایش شود و تا زمان برطرف شدن شوک دارو قطع شود.

نام برندهای دارو :

نام تجاری در آمریکا وکانادا :Lysodren

اشکال دارویی موجود:

قرص خوراکی mg500

موارد مصرف:

کارسینومای ادرنوکورتیکال

موارد مصرف off-lable: سندروم کوشینگ

مقدار مصرف:

بزرگسالان

کارسینومای ادرنوکورتیکال: خوراکی، شروع با 2تا6 گرم در روز منقسم در 3تا 4 دوز منقسم، سپس با هدف دستیابی به سطح خونی mcg/ml20-14 یا تا حد تحمل دوز افزایش یابد.

دوزینگ off-lable در کارسینومای ادرنوکورتیکال: شروع با دوز 1تا2 گرم در روز، سپس افزایش به میزان 1تا2 گرم در روز در بازه زمانی هر 1 تا 2 هفته. دوز معمول 4تا6 گرم در روز میباشد. حداکثر دوز قبل تجویز: 6تا10 گرم در روز

سندرم کوشینگ(تایید نشده):شروع با 500 میلی گرم 3 بار در روز که ممکنه در طول 4 تا 6 هفته ی اول تا حداکثر 4 تا 8 گرم در روز در 3 دوز منقسم افزایش یابد.بهتر است بیشترین دوز برای کاهش عوارض،عصر ها به بیمار داده شود.

کودکان

کارسینومای ادرنوکورتیکال (stage 3 or4) (مورد مصرف off-lable): بر اساس مطالعات محدود: خوراکی، شروع با دوز g/day 1-5/0 منقسم در سه دوز، بصورت هفتگی تا دوز هدف g/m2/day4 منقسم در 3 دوز افزایش یابد. سطح خونی هدف با این دارو mcg/ml20-14 میباشد.

سالمندان

مشابه بزرگسالان

تنظیم دوز در موارد بروز مسمومیت با دارو

بروز کریز ادرنال در موارد شوک یا ترومای شدید: دارو تا زمان برطرف شدن کریز ادرنال قطع بماند.

سمیت CNS: تا زمان برطرف شدن علایم دارو قطع شود؛ 7تا10 روز بعد از برطرف شدن علایم، دارو با دوز کمتر (بعنوان مثال mg1000-500 ( شروع شود.

عوارض مغز و اعصاب یا اعصاب و روان جدی: دارو برای یک هفته قطع شود و سپس با دوز کمتر شروع شود.

در نارسایی کلیوی

نیاز به تنظیم دوز در این شرایط ندارد.

در نارسایی کبدی

نیاز به تنظیم دوز در این شرایط ندارد..

نحوه ی مصرف :

نکته: میتوتان قابلیت ایجاد حالت تهوع با شدت متوسط را دارد. ممکن است نیاز به تجویز داروهای ضداستفراغ جهت جلوگیری از بروز تهوع و استفراغ باشد.

دوز مورد نیاز بیمار در 3 یا 4 دوز منقسم در روز تجویز شود.

نحوه ی تجویز دارو:

خوراکی

موارد مربوط به ایمنی دارو:

  • مسائل و بیماری های مشابه یا کاملاً یکسان:از نظر آوایی دارو ممکن است با Mitomycin و Mitoxantrone اشتباه شود.
  • این دارو جز داروهای High Alert می باشد.
  • از تماس مستقیم پوست با دارو اجتناب شود. از یک عدد دستکش برای خارج کردن دارو از بلیستر و مصرف آن استفاده شود.

عوارض جانبی:

>10%: افسردگی، گیجی، ورتیگو، راش پوستی، انورکسیا، اسهال، تهوع و استفراغ

موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

کریز ادرنال: در بیماران دریافت کننده میتوتان که دچار ترومای شدید و یا شوک میشوند، امکان بروز کریز آدرنال وجود دارد و پاسخ دارویی بیمار به شوک کم میشود. در این شرایط برای بیمار هیدروکورتیزون تجویز شود و بیمار از نظر میزان علایم شوک پایش شود و تا زمان برطرف شدن شوک دارو قطع شود.

نارسایی ادرنال: در بیماران مصرف کننده دارو امکان بروز نارسایی ادرنال وجود دارد. ممکن است نیاز به تجویز کورتیکواستروئید باشد. سطح کورتیزول آزاد و کورتیکوتروپین (ACTH) جهت تنظیم دوز کورتیکواستروئید مورد نیاز پایش شود.

سمیت CNS: علایم شامل لتارژی، خواب الودگی و ورتیگو می باشد. در سطوح پلاسمایی بیشتر از mcg/ml20 امکان بروز این عارضه بیشتر می باشد. بیمار باید کارهایی که نیاز به دقت بالا دارد همچون رانندگی و یا کار با ماشین الات را با احتیاط انجام دهد.

سمیت گوارشی: این دارو پتانسیل ایجاد حالت تهوع با ، شدت متوسط دارد. ممکن است نیاز به تجویز داروهای ضدتهوع باشد.

ماکروسیتوزیس تخمدان(معمولا دو طرفه): این عارضه در خانم های در سنین قبل از یائسگی گزارش شده است. با قطع دارو این عارضه برطرف میشود. ودر صورت بروز خونریزی واژینال یا درد لگنی باید از این نظر ارزیابی شود.

افزایش زمان خونریزی: عارضه ناشایع میباشد. در صورت مصرف همزمان با داروهای ضدانعقاد، بیمار از نظر خونریزی و پارامترهای انعقادی و تنظیم دوز داروی ضدانعقاد ارزیابی شود.

نگرانی های مربوط به بیماری:

نارسایی کبدی: مصرف با احتیاط باشد.

اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو:

القا کننده قوی سیتوکروم 3A4

تداخلات دارویی:

X: آپیکسابان، اپریپیتانت، بورتزومیب، کلوزاپین، ایرینوتکان، ایتراکونازول، ایوابرادین، لاپاتینیب، میفه پریستون، نیفدیپین، رانولازین، ریواروکسابان، تیکاگرلور، وین کریستین، زالپلون

D: آری پیپرازول، بوسپیرون، سوبستراهای سیتوکروم 3A4 ، داساتینیب، دگزامتازون، دوکسوروبیسین، ارلوتینیب، اتوپوزاید، اورولیموس، اگزمستان، ایماتینیب، متیل پردنیزولون، کوتیاپین، رسپریدون، سیرولیموس، اسپیرونولاکتون، تادالافیل، تاموکسیفن،

C: کلیندامایسین، کدئین، منتانیل، ایفوسفوماید، اکس کاربامازپین، پروپافنون، راملتئون، سرترالین ، سوفنتانیل،

مصرف در بارداری وشیر دهی:

دارو از جفت عبور کرده و می تواند منجر به آسیب به جنین شود.در بیماران خانم در سنین باروری در زمان مصرف دارو، از یک روش مطمن جلوگیری از بارداری استفاده شود.هنگامی که دارو برای درمان بیماری کوشینگ استفاده می شود ،توصیه شده تا از اقدام به بارداری حتی تا سال ها بعد از قطع دارو اجتناب شود.

دارو در شیر ترشح می شود ومی تواند منجر به بروز عوارض جانبی در جنین شود. در زمان دریافت دارو، از شیردهی اجتناب شود.

مکانیسم اثر:

میتوتان یک داروی Adrenolytic است که سبب مهار مستقیم کورتکس ادرنال و متابولیسم محیطی استروئیدها میشود.

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

سطح خونی دارو: سطح درمانی mcg/ml20-14

سطح کورتیزول آزاد و کورتیکوتروپین، ارزیابی عملکرد ادرنال، ارزیابی علایم سمیت CNS، ارزیابی علایم ماکروسیتوز تخمدان

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

شروع اثر: پاسخ ضدتوموری دارو در سطوح سرمی بیش از mcg/ml14 شروع میشود.

طول اثر: سطوح خونی قابل اندازه گیری ممکن است تا ماه ها بعد از قطع دارو پایدار باشد.

متابولیسم: کبدی و سایر بافت

نیمه عمر دارو: 18تا 159 روز

دفع: کلیوی(10% بصورت متابولیت) و مدفوع(1تا17%بصورت متابولیت)

 

تهیه وتنظیم:دکتر پریسا کیان پور

دکتر فاطمه دولت آبادی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.