توضیحات

دسته ی دارویی:

آنتی بیوتیک

 

نام تجاری در آمریکا:

  • Xifaxan

نام تجاری در کانادا:

  • Zaxine

اشکال دارویی موجود:

قرص خوراکی 200 و 550 میلی گرمی

 

موارد مصرف:

درمان سندرم روده تحریک پذیر همراه با اسهال در بزرگسالان

درمان اسهال مسافرتی ناشی از گونه های غیرتهاجمی E. coli در بزرگسالان و کودکان 12 سال و بزرگتر از 12 سال

کاهش خطرعود انسفالوپاتی کبدی اشکار در بزرگسالان

محدودیت استفاده: Rifaximin نباید در بیماران با اسهال شدید همراه با تب وخون در مدفوع یا اسهال ناشی از پاتوژن های غیر از E. coli استفاده شود.

 

موارد استفاده ی تایید نشده:

عفونت کلستریدیوم دیفیسیل(ثانویه یا به دنبال عود)،درمان اپیزود های انسفالوپاتی کبدی اشکار

 

مقدار مصرف:

بزرگسالان

عفونت کلستریدیوم دیفیسیل(ثانویه یا به دنبال عود)(تایید نشده):400 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 20 روز. دارو بعد از یک دوره ی درمانی با ونکومایسین خوراکی تجویز می شود.

Clostridium difficile infection (second or subsequent recurrence) 

انسفلوپاتی کبدی: 550 میلی گرم دو بار در روز

نکته:مطالعات بالینی های اثر بخشی دارو را در طی یک دوره ی 6 ماهه ارزیابی نموده است.

سندرم روده تحریک پذیر همراه با اسهال  (IBS-D) : 550 میلی گرم 3 بار در روز برای 14 روز،در صورت عود بیماران می توانند تا دو بار درمان را تکرار کنند

اسهال مسافرتی: 200 میلی گرم 3 بار در روز برای 3 روز.

 

کودکان

اسهال مسافرتی:در کودکان12سال: 200 میلی گرم 3 بار در روز برای 3 روز.

 

سالمندان

مشابه دوز بزرگسالان

 

در نارسایی کلیوی

بر اساس بروشور شرکت سازنده تنظیم دوزی در نظر گرفته نشده است.( دارو در این بیماران مطالعه نشده است)

 

در نارسایی کبدی

نیاز به تنظیم دوز نمی باشد ولی در نارسایی شدید کبدی دارو باید با احتیاط استفاده شود

 

نحوه ی مصرف :

دارو را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد

 

موارد مربوط به ایمنی دارو:

مسائل و بیماری های مشابه یا کاملاً یکسان: RifAXIMin ممکن است با rifAMPin اشتباه گرفته شود.

 

عوارض جانبی:

بروز عوارض جانبی در درمان انسفالوپاتی کبدی(HE) بیشتر می باشد.

 

>10% :

انسفالوپاتی کبدی

  • قلبی_عروقی: ادم محیطی
  • سیستم اعصاب مرکزی:گیجی،خستگی
  • کبدی:آسيت
  • گوارشی:تهوع(14 % )

سندرم روده تحریک پذیر

  • گوارشی:تهوع(2تا 3%)

 

2% تا 10%

انسفالوپاتی کبدی

  • سیستم اعصاب مرکزی:افسردگی
  • پوستی:خارش،راش پوستی
  • گوارشی:درد شکمی،کولیت سودوممبرانس((<5%
  • خونی:آنمی
  • کبدی:افزایش سطح سرمی ALT
  • عصبی-عضلانی واسکلتی:اسپاسم ماهیچه،آرترالژی،افزایش کراتین فسفوکیناز(<5%)
  • تنفسی:نازوفارنژیت،دیس پنه،خونریزی از بینی
  • متفرقه:تب

اسهال مسافرتی

  • ·سیستم اعصاب مرکزی:سردرد
  • گوارشی: کولیت سودوممبرانس((<2%
  • عصبی-عضلانی واسکلتی:افزایش کراتین فسفوکیناز(<2%)

سندرم روده تحریک پذیر همراه با اسهال

  • گوارشی: کولیت سودوممبرانس((<2%
  • کبدی:افزایش سطح سرمی ALT
  • عصبی-عضلانی واسکلتی:افزایش کراتین فسفوکیناز(<2%)

 

عوارض جانبی برای همه ی کاربردهای دارو : >2%: انافیلاکسی،آنژیوادم، اسهال مرتبط با Clostridium difficile، درماتیت exfoliative ، گرگرفتگی، واکنش حساسیتی،کهیر

 

موارد منع مصرف:

حساسیت به ریفاکسیمین یا ترکیبات حاوی ریفامایسین و سایر ترکیبات دارو

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

واکنش های حساسیتی:راش کهیر ،آنافیلاکسی ،خارش در عرض 15 دقیقه بعد از تجویز دارو اتفاق افتاده است

سوپر اینفکشن: استفاده ی طولانی مدت از دارو ممکن است باعث ایجاد عفونت ثانویه ی قارچی وباکتریایی از جمله: اسهال ناشی از C. difficile(CDAD) وکولیت سودوممبرانس شود. CDAD بیش از دو ماه پس از مصرف آنتی بیوتیک مشاهده شده است.

 

نگرانی های مربوط به بیماری:

اسهال:در صورت همراهی اسهال با تب و یا وجود خون در مدفوع وهمچنین اسهال به علت پاتوژن هایی به غیر از E. coli (از جمله:jejuni، Shigellaو Salmonella ) دارو موثر نیست . پایدار ماندن یا بدتر شدن علائم طی 24 تا 48 ساعت نیازمند قطع دارو و تغییر آنتی بیوتیک است

نارسایی کبدی:اثر بخشی دارو در پیشگیری از انسفالوپاتی در بیماران با امتیاز بالای 25 در مدل بیماری کبدی در مرحله پایانی(MELD)مشخص نشده است.در نارسایی کبدی پیشرفته (Child-Pugh class C)دارو باید با احتیاط مصرف شود.

 

اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو:

سوبسترایCYP3A4(minorOATP1A2/SLCO1A2،OATP1B1/SLCO1B1،OATP1B3/SLCO1B3 و P-glycoprotein/ABCB1

مهار کننده ی OATP1A2/SLCO1A2،OATP1B1/SLCO1B1،OATP1B3/SLCO1B3

 

موارد مربوط به فرمولاسیون:

• Propylene glycol: Some dosage forms may contain propylene glycol; large amounts are potentially toxic and have been associated hyperosmolality, lactic acidosis, seizures, and respiratory depression; use caution

 

و همچنین:

استفاده ی مناسب:برای درمان عفونت های سیستمیک استفاده نمی شود،<1%جذب خوراکی دارد.

 

تداخلات دارویی:

X: BCG (اینتراوزیکال) دارو باعث کاهش اثر درمانیBCG  می شود.

D: پیکوسولفات سدیم

C: واکسن BCG ،لاکتوباسیلوس واسترول،سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهار کننده های P-glycoprotein/ABCB1

 

مصرف در بارداری وشیر دهی:

در بارداری: در برخی از مطالعات باروری حیوانات، عارضه جانبی گزارش شده است. با توجه به جذب خوراکی محدود دارو در بیماران با عملکرد کبدی،انتظار می رود که قرار گرفتن دارو در معرض جنین کم باشد.

در شیردهی: ترشح دارو در شیر مادر مشخص نیست. براساس بروشور شرکت سازنده، تصمیم گیری درمورد درمان با این دارو در دوران شیر دهی بر اساس ارزیابی خطر دارو برای نوزاد وفایده ی دارو برای مادر توسط پزشک صورت می گیرد. با توجه به جذب خوراکی محدود دارو در بیماران با عملکرد کبدی،انتظار می رود که قرار گرفتن دارو در معرض نوزاد شیرخوار کم باشد.

 

مکانیسم اثر:

دارو با اتصال به RNA پلیمراز وابسته به DNA باکتری باعث مهار سنتز ،RNA باکتری می شود.

 

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

واکنش های حساسیتی،وجود تب وخون در مدفوع،تغییر در علائم بیمار،تغییر در وضعیت مغزی بیماران با انسفالوپاتی کبدی

 

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب:خوراکی:

  • اسهال مسافرتی:کم
  • انسفالوپاتی کبدی:افزایش جذب دارو در بیماران با  Child-Pugh class C در مقایسه با Child-Pugh class A

اتصال پروتئینی: در افراد سالم:67.5% در نارسایی کبدی:62%

متابولیسم:به طور عمده توسط CYP3A

نیمه عمر دارو: در افراد سالم :5.6 ساعت ؛در بیمارانISB-D :6 ساعت

زمان پیک پلاسمایی: در افراد سالم ودر بیمارانISB-D :حدود 1 ساعت

دفع: 96.6 درصد دارو (عودتا به صورت تغییر نیافته)در مدفوع وجود دارد و 0.32 درصد در ادرار

تهیه وتنظیم:دکترفاطمه خلیلی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.