توضیحات

دسته ی دارویی:

داروی کاهنده لیپید ،مهار کننده HMG-CoA ردوکتاز

نام تجاری در آمریکا:

  • Crestor

نام تجاری در کانادا:

  • ACT-Rosuvastatin;
  • Apo-Rosuvastatin;
  • Crestor;
  • Dom-Rosuvastatin; 
  • Jamp-Rosuvastatin;
  • Mar-Rosuvastatin;
  • Med-Rosuvastatin;
  • Mint-Rosuvastatin;
  • Mylan-Rosuvastatin; 
  • PMS-Rosuvastatin; 
  • RAN-Rosuvastatin;
  • Riva-Rosuvastatin;
  • Sandoz-Rosuvastatin;
  • Teva-Rosuvastatin

اشکال دارویی موجود:

قرص های 5 و 10 و 20 و 40 میلی گرمی

 

موارد مصرف:

هیپرکلسترولمی فامیلیال،هیپرلیپیدمی و دیس لیپیدمی میکس،هیپرتری گلیسریدمی ،دیس بتالیپوپروتئینمی اولیه،پیشگیری از بیماری قلبی عروقی

موارد مصرف تایید نشده:کاهش خطرات قلبی در جراحی غیر قلبی،کاهش شدید چربی خون بعد از سندرم حاد کرونری،سکته مغزی با منشا غیر قلبی و غیر امبولیک

 

مقدار مصرف:

بزرگسالان

نکته:مقدار مصرفی در هربیمار با توجه به مقدار کلسترول LDL و پاسخ درمانی بیمارتعیین می شود و تغییر دوز دارو با فواصل 4 هفته یا بیشتر صورت می گیرد

هیپرلیپیدمی،دیس لیپیدمی میکس،هیپرتریگلیسریدمی،دیس بتالیپوپروتئینمی اولیه ،پیشرفت آهسته اترواسکلروز،پیشگیری اولیه بیماری قلبی عروقی

دوز اولیه:

دوز معمول:10 تا 20 میلیگرم یکبار در روز-دوز 20 میلیگرم روزانه معمولا در بیمارانی با هیپرلیپیدمی شدید LDL بیشتر از 190 میلیگرم /دسی لیتر و کاهش شدید لیپید به عنوان هدف درمانی مورد استفاده قرار می گیرد.

دوز محافظه کارانه :در بیمارانی که نیاز به درمان کمتر تهاجمی هستند و. یا مستعد میوپاتی می باشند:5 میلیگرم روزانه

تیتراسیون دوز:

بعد از شروع درمان یا افزایش دوز دارو سطح لیپید را در طی 2 تا 4 هفته بعد ارزیابی کرده وبر اساس آن تنظیم دوز را انجام دهید.رنج دوز معمول:5 تا 40 میلی گرم یکبار در روز(حداکثر دوز:40 میلی گرم در روز)

نکته:دوز 40 میلیگرم این دارو برای بیمارانی در نظر گرفته می شود که با دوز 20 میلیگرم روزانه به سطح کلسترول هدف نرسیده اند و یا بیمارانی که از سایر مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز به این دارو تغییر داده شده اند.

هیپرکلسترولمی فامیلیال هموزیگوت

شروع درمان با 20 میلیگرم روزانه می باشد. بعد از شروع درمان یا افزایش دوز دارو طی 2 تا 4 هفته بعد انالیز سطح لیپید باید انجام شود. وبر اساس آن تنظیم دوز را انجام دهید.رنج دوز معمول:5 تا 40 میلی گرم یکبار در روز(حداکثر دوز:40 میلی گرم در روز)

پیشگیری از بیماری قلبی عروقی و کاهش خطر بیماری قلبی عروقی اترواسکلروتیک

  • گاید لاین ACC/AHA کلسترول خون در بیمارانی با سن بیشتر و مساوی 21 سال

پیشگیری اولیه

LDL-C بیشتر و مساوی 190 : درمان با دوز بالا :20 تا 40 میلیگرم روزانه

تیپ 1 و 2 دیابت و سن 40 تا 75 سال : درمان با شدت متوسط :5 تا 10 میلیگرم روزانه

تیپ 1 و 2 دیابت ،سن 40 تا 75 سال و خطر بیماری قلبی عروقی اترواسکلروتیک 10 ساله بیشتر و مساوی 7.5:درمان با دوز بالا 20 تا 40 میلیگرم روزانه

سن 40 تا 75 سال و خطر بیماری قلبی عروقی اترواسکلروتیک 10 ساله بیتشر و مساوی 7.5: درمان با دوز متوسط تا بالا 5 تا 40 میلیگرم روزانه

پیشگیری ثانویه

بیمارانی با بیماری قلبی عروقی اترواسکلروتیک مانند بیماری عروق کرونر،سکته مغزی و حمله ایسکمیک موقت،بیماری شریانهای محیطی ناشی از اترواسکلروز و پس از جراحی بای پس عروق کرونر و

سن کمتر و مساوی 75:درمان با دوز بالا 20 تا 40 میلیگرم روزانه

سن بالاتر از 75 یا بیمارانی که کاندید درمان با دوز بالا نیستند: درمان با دوز متوسط:5 تا 10 میلیگرم روزانه

  • ·توصیه دیس لیپیدمی NLA در افراد با سن بیشتر و مساوی 20

پیشگیری اولیه یا ثانویه :

درمان با شدت متوسط (با کاهش 30 تا 50 درصدی LDL-C):5 تا 10 میلیگرم یکبار در روز

درمان با شدت زیاد ( با کاهش بیشتر از 50 درصدLDL-C) :20 تا 40 میلیگرم یکبار در روز

 

تنظیم دوز رزوواستاتین با داروهای همراه

سیکلوسپورین :دوز روزوواستاتین نباید بیشتر از 5 میلیگرم روزانه باشد

جمفیبروزیل:از مصرف همزمان اجتناب شود،اگر ناگزیر از مصرف همزمان باشند روزوواستاتین را با دوز 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم باشد.

اتازاناویر/ریتوناویر،لوپیناویر/ریتوناویر یا سیمپرویر: روزئوواستاتین را با دوز 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم باشد.

تنظیم دوز در هماچوری یا پروتیینوری بدون علت مشخص پایدار در حالیکه دوز 40 میلیگرم دارو مصرف می شود

کاهش دوز و ارزیابی بیمار

کودکان

هیپرکلسترولمی فامیلیال هتروزیگوت

کودکان 8 تا 10 سال:5 تا 10 میلیگرم روزانه (حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم)

کودکان 10 سال به بالا:5 تا 20 میلیگرم روزانه با حداکثر دوز مجاز 20 میلیگرم در روز

تنظیم دوز روزواستاتین با داروهای همراه

سیکلوسپورین :دوز روزئوواستاتین نباید بیشتر از 5 میلیگرم روزانه باشد

جمفیبروزیل:از مصرف همزمان اجتناب شود،اگر ناگزیر از مصرف همزمان باشند روزوواستاتین را با دوز 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم باشد.

اتازاناویر/ریتوناویر،لوپیناویر/ریتوناویر یا سیمپرویر: روزئوواستاتین را با دوز 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم باشد.

هیپرکلسترولمی فامیلیال هموزیگوت

بروشورسازنده: درکودکان بیشتر و مساوی 7 سال:20 میلیگرم روزانه با حداکثر دوز روزانه 20 میلیگرم

توصیه های جایگزین:اطلاعات محدود می باشد.در کودکان بیشتر و مساوی 8 و وزن بیشتر و مساوی 32 کیلوگرم :دوز اولیه 20 میلیگرم روزانه و سپس بررسی در فاصله 6 هفته و افزایش دوز تا 40 میلیگرم روزانه

 

سالمندان

ارجاع به دوز بزرگسالان

 

در نارسایی کلیوی

در بزرگسالان

در کلیرانس کرایتینین بیشتر و مساوی از 30 minute/1.73 m2: ml/نیازی به تنظیم دوز ندارد

در کلیرانس کراتینین کمتر از 30 minute/1.73 m2: ml/با 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم است.

در کودکان بیشتر و مساوی هفت سال

در کلیرانس کرایتینین بیشتر و مساوی از 30 minute/1.73 m2: ml/نیازی به تنظیم دوز ندارد

در کلیرانس کراتینین کمتر از 30 minute/1.73 m2ml/وعدم همودیالیز: با 5 میلیگرم روزانه شروع و حداکثر دوز روزانه 10 میلیگرم است.

 

در نارسایی کبدی

در بزرگسالان وکودکان

تنظیم دوز خاصی گفته نشده ولی در بیماران با مشکل کبدی مقدار داروی در دسترس افزایش می یابد.در بیماری فعال کبدی و افزایش بی دلیل ترانیس امینازها دارو منع مصرف دارد

 

تنظیم دوز در توکسیستی

علائم عضلانی شدید یا خستگی:دارو قطع شود .ارزیابی سطح CPK و کراتینین و میوگلوبینوریا در ادرار

علام عضلانی خفیف تا متوسط:تا زمان ارزیابی علائم دارو قطع شود.ارزیابی بیمار برای شرایطی که ریسک عوارض عضلانی را افزایش می دهد مانند کمکاری تیرویید،میوپاتی ناشی از استرویید،کاهش عملکرد کبد و کلیه،اختلالات روماتیسمی مانند پلی میالژی روماتیکا،کمبود ویتامین د و بیماری اولیه عضلانی .بعد از بهبود علائم می توان از دوز پایین یک استاتین دیگر استفاده کرد و در صورت تحمل بتدریج دوز انرا افزایش داد.در زمانیکه استاتین مصرف نمی شود اگر علائم عضلانی و افزایش سطح CPK بیشتر از 2 ماه طول بکشد باید سایر علل درگیری عضلانی در نظر گرفته شود و در این زمان می توان استاتین را مجددا شروع کرد.

 

نحوه ی مصرف :

با یا بدون غذا،هر روز سر ساعت مشخصی خورده شود و قرص کاملا بلعیده شود.

 

موارد مربوط به ایمنی دارو:

مسائل و بیماری های مشابه یا کاملاً یکسان: رزوواستاتین ممکن است با دارو های atorvastatin،nystatin،pitavastatin اشتباه گرفته شود.

 

عوارض جانبی:

بیشتر از 10 درصد

عضلانی اسکلتی: میالژی(2 تا 13%)

 

1تا 10%

دستگاه عصبی مرکزی:سردرد (6-9%) و سرگیجه 4 %

اندوکرین ومتابولیک:دیابت ملیتوس 3%

گوارشی: تهوع (4 تا 6 %) و یبوست 3 تا 5%

ادراری-تناسلی:سیستیت

کبدی: افزایش ALT

عضلانی اسکلتی: ارترالژی 4 تا 10 % ،افزایش کراتین فسفوکیناز 3 % و ضعف 5 %

 

کمتر از 1 % وگزارش های موردی:

اختلال تست عملکرد تیرویید،اختلالت شناختی،افسردگی ،ژنیکوماستی ، هماچوری ،نارسایی کبدی ، هپاتیت ، واکنش افزایش حساسیتی شامل انژیوادم و خارش و راش پوستی و کهیر ، میوپاتی نکروز دهنده وابسته به سیستم ایمنی، افزایش گاماگلوتامیل ترانسفراز،افزایش بیلی روبین و گلوکز و ترانس امیناز، بیماری بینابینی ریوی ، زردی ،میوگلوبینوری، میوپاتی ،میوزیس ، پانکراتیت ، نوروپاتی محیطی ،پروتئینوری ،نارسایی کلیوی ، رابدومیولیز، اختلال خواب ، ترومبوسیتوپنی

 

موارد منع مصرف:

در موارد حساسیت به دارو ، در بارداری و شیردهی و در بیماری فعال کبدی و افزایش بی دلیل ترانیس امینازها دارو منع مصرف دارد.

سایر موارد منع مصرف:مصرف همزمان با سیکلوسپورین،دوز 40 میلیگرم در نژاد اسیایی.در بیماران با فاکتورهای مستعد کننده میوپاتی /رابدومیولیز مانند اختلالات ارثی عضلانی،سابقه توکسیسیتی عضلانی با سایر استاتینها،مصرف همزمان با فیبراتها یا نیاسین ،نارسایی شدید کبدی،نارسایی شدید کلیوی،کم کاری تیرویید،سوء مصرف الکل

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

دیابت ملیتوس:افزایش خفیف در HbA1c و قند خون ناشتا با این دارو گزارش شده است.

هماچوی /پروتیینوری :این عارضه بیتشر در مصرف کنندگان دوز 40 دارو گزارش شده است .

هپاتوتوکسیسیتی:گزارش موارد نارسایی کبدی کشنده و غیر کشنده نادر است .اگر هپاتوتوکسیسیتی با علائم بالینی و یا افزایش بیلی روبین یا زردی طی درمان رخ دهد درمان قطع شود.در صورتیکه دلیل دیگری مشخص نشد نباید دارو مجددا شروع شود.تست انزیم کبدی باید در ابتدای مصرف چک شود .مونیتورینگ دوره ای انزیم های کبدی لازم نمی باشد.

واکنشهای حساسیتی:شامل انژیوادم و خارش و راش پوستی و کهیر گزارش شده است.

میوپاتی نکروز دهنده وابسته به سیستم ایمنیبا ضعف عضلات پروگزیمال همراه با افزایش CPK که علیرغم قطع داروی استاتینی بالا می ماند.بیوپسی عضلانی میوپاتی نکروز دهنده را نشان می دهد و ممکن است برای درمان داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی مانند ازاتیوپرین و کورتیکواسترویید نیاز باشد.

میوپاتی/رابدومیولیز: در بیماران مصرف کننده داروهای استاتینی ممکن است رابدومیولیز با نارسایی حاد کلیه و یا میوپاتی همراه باشد.این عارضه وابسته به دوز است و خطر ان با مصرف همزمان سایر داروهای کاهنده لیپید مانند مشتقات فیبرات و نیاسین با دوز بیشتر از 1 گرم روزانه ،سن بیشتر از 65 سال،مصرف همزمان با داروهایی با عارضه میوپاتی مانند کلشی سین ،جنس مونث ، کم کاری تیرویید درمان نشده و اختلال عملکرد کلیه افزایش می یابد.به بیماران در مورد گزارش درد عضلانی غیر قابل توجیه ،ضعف عضلانی و ادرار تیره هشدار داده شود.

نگرانی های مربوط به بیماری:

نارسایی کبدی یا مصرف اتانول:در بیمارانی با بیماری کبدی فعال یا افزایش غیر قابل توجیه ترانس امینازها ممنوع است.در بیمارانی با مصرف بالای اتانول یا سابقه بیماری کبدی با احتیاط مصرف شود.

در بیمارانی با کلیرانس کراتینین کمتر از 30minute/1.73 m2 ml/که تحت دیالیز نیستند، نیاز به تنظیم دوز وجود دارد

اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو:

سوبسترای BCRP/ABCG2، CYP2C9 (minor)،, CYP3A4 (minor) OATP1B1/SLCO1B1

جمعیت ویژه:

نژاد اسیایی:افزایش خطر میوپاتی ناشی از روزوواستاتین در این جمعیت دیده شده و ممکن است تنظیم دوز نیاز باشد.

سالمندان:در این گروه سنی بدلیل مستعد بودن به میوپاتی باید دارو با احتیاط مصرف شود.

جراحی:قطع موقت دارو برای جراحی انتخابی ماژور،شرایط پزشکی حاد یا در هر بیماری با شرایطی که احتمال نارسایی کلیه برایشان زیاد است مانند هیپوتانسیون ،سپسیس ،تروما و تشنج کنترل نشده .بر اساس گایدلانهای بالینی اخیر دارو در دوره حول و حوش جراحی قلبی و غیر قلبی ادامه یابد.قطع داروهای استاتین در دوره عمل با افزایش خطر مورتالیتی و موربیدیتی قلبی همراه می باشد

و همچنین:

استفاده ی مناسب:علل ثانویه هیپرلیپیدمی قبل از شروع درمان باید رد شود و در صورتیکه اختلال اولیه لیپید افزایش شیلومیکرون باشد این دارو مطالعه نشده است

 

تداخلات دارویی:

X:

فوزیدیک اسید :تشدید عوارض استاتین خصوصا خطر توکسیسیتی عضلانی و رابدومیولیز .باید از مصرف همزمان داروها اجتناب شود.

جمفیبروزیل:تشدید اثرات میوپاتیک روزوواستاتین و افزایش سطح سرمی روزوواستاتین .در صورت امکان از مصرف همزمان داروها اجتناب شود ودر صورت عدم امکان حداکثر دوز داروی روزئوواستاتین 10 میلیگرم روزانه باشد و علائم رابدومیولیز مونیتور شود.

وکسیلاپرویر،لدیپاسویر، مخمر برنج قرمز

:D

بزافیبرات:تشدید میوپاتی و افزایش سطح سرمی استاتین،مونیتور بیمار از نظر علائم میوپاتی توصیه می وشد و در بیمارانی که مستعد میوپاتی خستند مصرف همزمان دو دارو منع مصرف دارد .

کلوفیبرات:تشدید میوپاتی .در صورت امکان داروها با هم استفاده نشود و در غیر اینصورت بیمار بدقت مونیتور شود.

کوبیسیتات: افزایش سطح سرمی روزوواستاتین،حداکثر دوز رزوواستاتین 10 میلیگرم با مصرف همزمان کوبیسیتات و اتازاناویر و حداکثر 20 میلیگرم با مصرف همزمان کوبیساتات و داروناویر.

کلشی سین:تشدید عوارض میوپاتیک استاتین و افزایش سطح سرمی استاتین.

سیکلوسپورین:افزایش سطح سرمی روزوواستاتین .محدود کردن روزواستاتین به 5 میلیگرم روزانه در مصرف همزمان با سیکلوسپورین

داپتومایسین:استاتینها سبب تشدید عوارض داپتومایسین خصوصا خطر توکسیسیتی عضلانی اسکلتی می شوند

گلساپرویر و پیبرنتاسویر :افزایش سطح سرمی استاتین ها .درمان با کمترین دوز ممکن ممکن استاتین.از مصرف همزمان با اتورواستاتین سیمواستاتین لواستاتین اجتناب و دوز روزوواستاتین به 10 میلیگرم کاهش یابد و دوز پراواستاتین 50 درصد کاهش یابد.

امبیتاسویر ،پاریتاپرویر،ریتوناویرريا،داسابویر ،گرازوپرویر،سیمپرویر: افزایش سطح سرمی روزوواستاتین و محدود کردن این دارو به 10 میلیگرم روزانه .

لانتانوم:استاتین ها سبب کاهش سطح سرمی این دارو شده و درمان تجویز استاتین ها حداقل دو ساعت قبل یا بعد از این دارو است.

داسابویر:افزایش سطح سرمی روزوواستاتین :کاهش دوز روزوواستاتین به 10 میلیگرم روزانه .

الباسویر: افزایش سطح سرمی روزوواستاتین :کاهش دوز روزوواستاتین به 10 میلیگرم روزانه.

الوکسادولاین: افزایش سطح سرمی روزوواستاتین کمترین دوز روزوواستاتین.

مهار کننده پروتئاز:افزایش سطح سرمی روزوواستاتین ،شروع درمان با کمترین دوز روزواستاتین و مونیتور توکسیسیتی.

تریفلونامید،تولواپتان،ولپاتاسویر

C:

Acipimox،آنالوگ های ویتامین k ،آنتی اسید ها،فنوفیبرات ومشتقات آن،ایتراکونازول،نیاسینامید،رپاگلینید،Apalutamide،Asunaprevir،Boceprevir،Ledipasvir Clopidogrel،Daclatasvir،Dronedarone،Elagolix،Eslicarbazepine،Fostamatinib،PAZOPanib،Osimertinib،Raltegravir،Regorafenib،Rolapitant،Rupatadine،Tedizolid،Telaprevir،Trabectedin

 

مصرف در بارداری وشیردهی:

دارو در بارداری منع مصرف دارد.بدلیل اینکه دارو تراتوژنیک است از مصرف دارو در زنانیکه در سن باروری هستند و از لحاظ جنسی فعال می باشند و روش پیشگیری مطمئنی ندارند، باید اجتناب شود

دارو در شیردهی منع مصرف دارد

 

ملاحضات تغذیه ایی:

مخمر برنج قرمز ترکیباتی دارد که از لحاظ ساختمانی مشابه استاتینها می باشدبنابراین مصرف همزمان داو با مخمر برنج قرمز ریسک بروز عوارض را افزایش می دهد

 

مکانیسم اثر:

آنزیم HMG-CoA که در ساخت کلسترول نقش دارد با این دارو مهار می شود و منجر به کاهش تولید موالونیک اسید شده و منجر به افزایش بروز موقت گیرندهLDL روی سطح سلول های کبدی شده و کاتابویسم کلسترول تشدید می شود و همچنین بدلیل تاثیر دارو در کاهش hsCRP و دارا بودن اجزا پلیوتروپیک بهبود عملکرد اندوتلیال ،کاهش التهاب در محل پلاک کرونر، مهار تجمع پلاکتی و اثرات ضد انعقادی را موجب می شود.

 

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

لیپید پنل:کلترول توتال،تری گلیسرید: HDL, LDL

پنل لیپید اولیه و بررسی پروفایل لیپید ناشتا 4 تا 12 هفته بعد از شروع درمان یا تنظیم دوز و سپس هر 3 تا 12 ماه در صورت لزوم.در صورتیکه در دو ازمایش سطح LDL کمتر از 40 میلیگرم /دسی لیتر باشد باید کاهش دوز در نظر گرفته شود..

سطح ترانس امینازهای کبدی:

اندازه گیری پایه این انزیمها و در ادامه اندازه گیری عملکرد کبدی در صورتیکه علائم پیشنهاد کننده هپاتوتوکسیستی مانند خستگی غیر عادی و کاهش اشتها و درد شکمی و ادرار تیره یا پوست و اسکلرا زرد طی درمان داشته باشند.

CPK:

اندازه گیری روتین ان توصیه نمی شود.اندازه گیری پایه در بیمارانی توصیه می شود که سابقه خانوادگی عدم تحمل به استاتین یا بیماری عضلانی دارند و همزمان داروهایی که خطر میوپاتی را افزایش می دهد ، مصرف می کنند.در صورت بروز علائم مطرح کننده میوپاتی نیز اندازه گیری ان توصیه می شود.

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

شروع اثر:طی یک هفته و حداکثر 4 هفته

حجم توزیع: حدود 134 لیتر

اتصال پروتئینی:88 درصد

متابولیسم: کبدی از طریق انزیم CYP2C9

فراهمی زیستی:20 درصد(عبور اول کبدی بالا)

نیمه عمر دارو: 19 ساعت

دفع:روده ای 90 درصد

زمان پیک اثر:3 تا 5 ساعت

اختلال عملکرد کلیوی:در بیمارانی با نارسایی شدید کلیوی با کلیرانس کراتینین کمتر از 30 سطح سرمی دارو حدود 3 برابر افزایش می یابد و سطح سرمی پایدار دارو در بیماران روی همودیالیز 50 % بیشتر از بیماران با عملکرد نرمال کلیه می شود.

اختلال عملکرد کبدی: در بیماران با کلاس A وChild-Pug B ،       Cmax   و     AUC افزایش می یابد

تهیه وتنظیم:دکترفاطمه خلیلی

دکتر فاطمه دولت آبادی

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.