Tenofovir disoproxil fumarate + emtricitabine

افزودن به پسندها

توضیحات

 

دسته ی دارویی:

ضد رترویروس، مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی

هشدار دارویی/ Us Boxed Warning:

بدتر شدن حاد هپاتیت B پس از درمان: در بیماران مبتلا به هپاتیت B بعد از قطع این دارو گزارش شده است. در این بیماران باید عملکرد کبد از طریق تست های ازمایشگاهی و معاینه بالینی برای حداقل چندین ماه بصورت دقیق پیگیری شود. در صورت نیاز ممکن است شروع درمان ضد هپاتیت B برای بیماران شروع شود.

ریسک ایجاد مقاومت در صورت استفاده برای پروفیلاکسی قبل از تماس: استفاده از این دارو برای پروفیلاکسی قبل از تماس HIV-1 فقط در افرادی انجام می شود که قبل از شروع دارو و طی مصرف دارو بصورت دوره ای (حداقل هر سه ماه) منفی بودن HIV آنها تایید شود. در افرادی که پروفیلاکسی قبل از تماس HIV-1 دریافت کرده اند و در ادامه عفونت حاد HIV در انها دیده نشده، مقاومت های مختلف دارویی گزارش شده است. در بیمارانی که علایم یا نشانه های عفونت حاد HIV را دارند، پروفیلاکسی نباید شروع شود مگر اینکه منفی بودن عفونت تایید شود.

نام تجاری در آمریکا وکانادا :

ترووادا (Truvada)

اشکال دارویی موجود:

قرص های خوراکی:امتریسیتابین+ تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات:100+150/133+200/167+250/ 200+300

موارد مصرف:

درمان عفونت HIV-1 :در ترکیب با سایر داروهای ضدرتروویروس در بزرگسالان و کودکان مساوی یا بیشتر از 17 کیلوگرم.

پروفیلاکسی قبل از تماس عفونت HIV-1: بمنظور کاهش ریسک انتقال عفونت HIV-1 از طریق رابطه جنسی در بالغین و نوجوانان برابر یا بیشتر از 35 کیلوگرم در ترکیب با سایر آموزش های کم خطر جنسی استفاده می شود.

موارد مصرف OFF-LABEL :هپاتیت B (مقاوم به درمان ضدویروس)، عفونت همزمان HIV و هپاتیت B، پروفیلاکسی بعد از تماس HIV-1 غیر مرتبط با شغل، پروفیلاکسی بعد از تماس HIV-1 مرتبط با شغل، پروفیلاکسی قبل از تماس عفونت HIV-1 در معتادان تزریقی (IV DRUG USERS )

دوز مصرفی:

بزرگسالان

درمان عفونت HIV-1: یک قرص 300+200 روزی یکبار در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروس.

پروفیلاکسی قبل از تماس HIV-1 در بیماران با ریسک بالا و بدون عفونت: یک قرص 300+200 روزی یکبار.

پروفیلاکسی قبل از تماس عفونت HIV-1 در معتادان تزریقی (IV DRUG USERS ): یک قرص 300+200 روزی یکبار

عفونت همزمان HIV و هپاتیتB: یک قرص 300+200 روزی یکبار در ترکیب با سایر داروهای ضدرتروویروس

پروفیلاکسی بعد از تماس HIV-1 غیر مرتبط با شغل: یک قرص 300+200 روزی یکبار برای 28 روز در ترکیب با سایر داروهای ضدرتروویروس. درمان طی 72 ساعت پس از تماس شروع شود.

پروفیلاکسی بعد از تماس HIV-1 مرتبط با شغل: یک قرص 300+200 روزی یکبار برای 4 هفته بهمراه داروی رالتگراویر. درمان هر چه زودتر (و طی 72 ساعت اول) تماس شغلی شروع شود.

کودکان

درمان عفونت HIV-1: (فقط در ترکیب با سایر درمان های ضدرتروویروس استفاده شود. )

کودکان و نوجوانان بین 17 تا کمتر از 22 کیلوگرم: روزی یک عدد قرص 150+100

کودکان و نوجوانان بین 17 تا کمتر از 22 کیلوگرم: روزی یک عدد قرص 150+100

کودکان و نوجوانان بین 22 تا کمتر از 28 کیلوگرم: روزی یک عدد قرص 200+133

کودکان و نوجوانان بیشتر از 35 کیلوگرم: به دوزهای بزگسالان رجوع شود.

در پروفیلاکسی قبل از تماس HIV-1 در بیماران با ریسک بالا و بدون عفونت و پروفیلاکسی بعد از تماس HIV-1 غیر مرتبط با شغل مشابه دوز بزرگسالان می باشد

سالمندان

به دوزهای بزگسالان رجوع شود

در نارسایی کلیوی

  • درمان عفونت HIV-1: (براساس لیبل کارخانه)

Clcr≥50 : عدم نیاز به تنظیم دوز

30< Clcr <49: فاصله مصرف به هر 48 ساعت افزایش یابد

Clcr<30: توصیه نمی شود.

همودیالیز: توصیه نمی شود.

IDSA: در clcr<50 (و همودیالیز نشود) یا GFR<60 تنوفوویر استفاده نشود.

  • پروفیلاکسی قبل از تماس:

clcr≥60: نیاز به تنظیم دوز نیست.

Clcr<60: توصیه نمی شود.

در نارسایی کبدی

در لیبل کارخانه در مورد تنظیم دوز دارو توضیحی ذکر نشده است (مطالعه انجام نشده است)

نحوه ی مصرف :

به صورت خوراکی ممکن است با یا بدون غذا تجویز شود.

موارد مربوط به ایمنی دارو:

بر اساس مؤسسه بررسی ایمنی دارو ها (ISMP) این دارو در لیست داروهایی است که درصورت بروز خطا در مصرف آن ضرر قابل توجهی برای بیمار ایجاد خواهد شد.

عوارض جانبی:

کاهش دانسیته استخوانی، سردرد، کاهش وزن، سطح فسفر غیرطبیعی، کاهش نوتروفیل

موارد منع مصرف:

پروفیلاکسی قبل از تماس در بیمار با HIV مثبت تیپ یک یا نا معلوم

لیبل کانادایی:حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه :

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

کاهش دانسیته استخوانی: در کارآزمایی های بالینی، تنفوویر دیزوپوروکسیل فومارات با کاهش تراکم مواد معدنی استخوان در بزرگسالان آلوده به HIV-1 و افزایش شاخص های متابولیسم استخوان همراه بوده است. سطح هورمون پاراتیرویید سرمی و  ویتامین D 1،25 نیز بالاتر بوده است. کاهش در تراکم معدنی استخوان نیز در آزمایشات بالینی کودکان  مبتلا به HIV-1 مشاهده شده است. مشاهدات در کودکان (8-18 سال) مبتلا به هپاتیت B مزمن مشابه بوده است. در تمام آزمایشات بالینی کودکان، به نظر می رسد در رشد اسکلتی (ارتفاع) تاثیری نداشته است. نظارت بر تراکم استخوان در بیماران بزرگسال و کودکان با سابقه شکستگی های پاتولوژیک یا سایر عوامل خطر برای پوکی استخوان را درنظر بگیرید. برای همه بیماران مکمل کلسیم و ویتامین D را در نظر بگیرید؛ اثر مکمل ها مورد بررسی قرار نگرفته است، اما ممکن است مفید باشد. ریسک سلامتی و شکستگی استخوان دراز مدت ناشناخته است. اگر ناهنجاری ها مشکوک باشند، ارزیابی متخصص توصیه می شود.
 
سندرم بازسازی ایمنی: بیماران ممکن است در نتیجه واکنش التهابی به یک عفونت فرصتطلبانه و یا باقی مانده در طول درمان اولیه HIV یا فعال شدن اختلالات خودایمنی (به عنوان مثال، بیماری گریوز، پلی میوسیت، سندرم Guillain-Barre) پس از درمان، این سندرم را تجربه کنند.؛ ممکن است نیاز به ارزیابی بیشتر و درمان باشد
 
اسیدوز لاکتیک / هپاتومگالی: اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید با استئاتوزو گاهی مرگ و میر، با استفاده از آنالوگهای نوکلئوزید به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی گزارش شده است. در بیماری که یافته های بالینی یا آزمایشگاهیاسیدوز لاکتیک یا سمیت کبدی را نشان می دهد، درمان را به تعویق بیاندازید (افزایش سطح ترانس امیناز ممکن است همراه با هپاتومگالی و استئاتوز باشد یا نباشد).
 
استئومالاسی و اختلال عملکرد کلیوی: ممکن است سبب ایجاد استئومالاسیا با توبولوپاتیپروگزیمال کلیوی شود. درد استخوان، درد اندام، شکستگی، آرترالژی، ضعف و درد عضلانی گزارش شده است. در بیماران مبتلا با اختلال عملکرد کلیوی، علائم استخوانی یا عضلانی مداوم یا بدترشونده باید برای هیپوفسفاتمی و استئومالاسیا مورد بررسی قرار گیرد.
 
سمیت کلیوی: تنوفوویر دیزوپوروکسیل فومارات ممکن است باعث سمیت کلیوی (نارسایی حاد کلیه و / یا سندرم فانکونی) شود. در صورت مصرف اخیر داروهای  نفروتوکسیک یا بصورت تجویز همزمان از مصرف این دارو خودداری کنید (از جمله استفاده از دوزهای بالا و یا استفاده چند نوع  NSAID). در بیماران مبتلا به HIV که دارای ریسک فاکتور اسیب کلیوی بودندريا،نارسایی حاد کلیه رخ داده است (افرادی که روی رژیم پایدار تنوفوویو قرار گرفته بودند و به درمانشان دوزهای بالا و یا چند نوع  NSAID اضافه شد). در بیمارانی که تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات مصرف می کنند و در معرض خطر نارسایی کلیه قرار دارندجایگزین های NSAIDS را در نظر بگیرید. کلیرانس کراتینین را محاسبه کنید و کراتینین سرم، گلوکز ادرار و پروتئین ادرار را قبل از شروع درمان و در طول درمان ارزیابی کنید. در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه، فسفر سرمی را ارزیابی کنید. دستورالعمل های IDSA توصیه می کنندکه بیماران مبتلا به HIV در طی استفاده از تنوفوویر (و جایگزینی با درمان آنتی ویروس ضد ویروسی) ، که دچار کاهش GFR (> 25٪ کاهش GFR ازسطح پایه و تا به سطح <60) ، به ویژه در حضور اختلال پروگزیمال لوله ای می شوند، دارو را قطع کنند (به عنوان مثال، گلیکوزوریا یوگلایسمیک، افزایش دفع فسفر ادراری و هیپوفسفاتمی، پروتئینوری [شروع جدید یا بدتر شونده]).

نگرانی های مربوط به بیماری:

هپاتیت مزمن B: موارد حاد و مزمن بدترشونده HBV در بیماران مبتلا به HBV پس از قطع درمان های ضد رتروویروسی گزارش شده است. عملکرد کبدی بصورت معاینه بالینی و تست های ازمایشگاهی در بیماران مبتلا به HBV که دارویشان را قطع کرده اند حداقل به مدت چندماه مانیتور شود. اگر مناسب باشد،به خصوص در بیماران مبتلا به بیماری پیشرفته کبد یا سیروز ممکن است درمان ضد هپاتیت B ضروری باشد،. همه بیماران مبتلا به HIV قبل از شروع درمان باید برای HBV آزمایش شوند؛ بیماران بدون عفونت HBV باید واکسیناسیون انجام شود.
 
برنامه پیشگیری جامع: پیشگیری قبل از تماس (PrEP) باید با یک برنامه پیشگیری جامع HIV-1 (به عنوان مثال، مشاوره کاهش خطر، دسترسی به کاندوم) همراه با تأکید خاص بر پذیرش بیمار همراه باشد. علاوه بر این، نظارت منظم (به عنوان مثال وضعیت HIV بیمار و همسرش، رفتار خطرناک، پذیرش بیمار، عوارض جانبی، عفونت های انتقال دهنده جنسی که انتقال ویروس HIV را تسهیل می کنند) بسیار توصیه می شود.
درمان HIV و اختلال کلیوی: با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی (clcr<50ml/min) استفاده کنید؛ تنظیم دوز مورد نیاز است. در بیماران با clcr<30 ml/min یا نیازمند به همودیالیز استفاده نکنید. دستورالعمل های IDSA توصیه می کنند که در صورتی که بیمار مبتلا به HIV از قبل بیماری کلیوی دارد (clcr<50 و روی همودیالیز نباشد یا GFR<60) اگر سایر گزینه های درمانی HIV وجود دارند از تنوفوویر استفاده نکنید زیرا داده ها نشان می دهند ریسک نارسایی مزمن کلیوی افزایش می یابد.
پروفیلاکسی قبل از تماس و اختلال کلیوی: در clcr<60 استفاده نشود.
خطر مقاومت با پروفیلاکسی قبل ازتماس: وضعیت منفی HIV-1 بلافاصله قبل و حداقل هر 3 ماه در طول درمان تایید شود. اگر علائم یا نشانه های عفونت حاد HIV-1 وجود داشته باشدپروفیلاکسی قبل از تماس را شروع نکنید مگر آنکه وضعیت منفی HIV-1 با آزمایش مورد تایید توسط اداره غذا و دارو (FDA) تایید شده باشد. در بیماران با HIV-1 حاد که دیتکت نشده باشند، در صورت استفاده از دارو برای پروفیلاکسی قبل از تماس، ریسک مقاومت های دارویی گوناگون وجود دارد.
برخی از آزمایشات HIV-1 (به عنوان مثال،rapid test) عفونت حاد HIV-1 را تشخیص نمی دهند. در افرادی که کاندید پروفیلاکسی قبل از تماس برای عفونت حاد ویروسی هستند و پتانسیل تماس طی یک ماه پس از پروفیلاکسی را داند غربالگری انجام شود. اگر عفونت ایجاد شده باشد برای پروفیلاکسی قبل از تماس یک ماه منتظر بمانید و دوباره حالت منفی HIV-1 را تایید کنید. اگر تست غربالگری امکان عفونتHIV-1  را نشان دهد یا اگر علایمی مبنی بر عفونت حاد بعد ازتماس وجودداشته باشد، تا زمانی که حالت منفی عفونت تایید شود، رژیم پروفیلاکسی را به درمانی تغییر دهید.
 
 

مربوط به متابولیسم دارو: به مونوگراف هر یک از داروها رجوع شود.

موارد مربوط به مصرف هم زمان با داروها

تداخلات دارو-دارو: ممکن است تداخلات قابل ملاحظه ای وجود داشته باشد که نیازمند تغییر فرکانس یا دوز مصرفی دارو، مانیتورنیگ اضافی و یا انتخاب جایگزین ها داشته باشد.

درمان تکراری: داروهای زیر را بصورت همزمان با درمان استفاده نکنید: امتریسیتابین، لامیوودین، تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات، تنوفوویر الافنامید یا هر ترکیبی از این داروها.

تداخلات دارویی:

اسیکلوویر-والاسیکلوویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی اسیکلوویر والاسیکلوویر شود. ریسک C : مانیتور شود.

آدفوویر: ممکن است اثر درمانی تنوفوویر را کاهش دهد. ادفوویر ممکن است غلظت سرمی تنوفوویر را افزایش دهد. تنوفوویر ممکن است غلظت سرمی ادفوویر را افزایش دهد. ریسک X : خودداری شود.

امینوگلیکوزیدها: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی امینوگلیکوزیدها شود. ریسک C : مانیتور شود.

اتازاناویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب کاهش غلظت سرمی اتازاناویر شود. Management: در بزرگسالان باید با بوستر اتازاناویر استفاده شود، ترکیب اتازاناویر/ریتوناویر یا اتازاناویر/کوبیسیستات با تنوفوویر بصورت روزانه یکبار و بعد از غذا. بیماران کودک، باردار و کسانی که H2 بلاکر مصرف می کنند نیاز به تغییر دوز دارند. ریسک D : اصلاح درمان را درنظر بگیرید.

کابوزانتنیب:مهارکننده های MRP2 ممکن است سبب افزایش سطح سرمی این دارو شوند. ریسک C : مانیتور کنید.

سیدوفوویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی سیدوفوویر شود. ریسک C : مانیتور شود

کوبیسیستات: ممکن است سبب افزایش عوارض جانبی و سمیت تنوفوویر شود. اختصاصا این دارو ممکن است سبب اختلال در مانیتورینگ صحیح و دوزینگ تنوفوویر شود. ریسک C : مانیتور شود

داروناویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی داروناویر شود. ریسک C : مانیتور شود

دیکلوفناک (سیستمیک): ممکن است سبب افزایش اثر نفروتاکسیک تنوفوویر شود. در صورت امکان از جایگزین های این ترکیب استفاده کنید. از مصرف همزمان تنوفوویر با چند نوع NSAID یا دوزهای بالای NSAID پرهیز شود. ریسک D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

دیدانوزین: تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات ممکن است سبب کاهش اثر درمانی دیدانوزین شود.تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی دیدانوزین شود. از تجویز همزمان این دو دارو بپرهیزید و در صورت امکان گزینه های جایگزین را درنظر بگیرید. ریسک : X: از ترکیب این دو دارو پرهیز کنید.

گان سیکلوویر-والگانسیکلوویر:ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود تنوفوویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی گان سیکلوویر-والگانسیکلوویر شود. ریسک C : مانیتور شود

لامیوودین: ممکن است عوارض جانبی و سمیت امترسیتابین را افزایش دهد. ریسک : X: از ترکیب این دو دارو پرهیز کنید.

لدی پاسویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات شود. تحت شرایط خاصی از ترکیب این دو دارو خوداری کنید. برای جزییات به مونوگراف کامل دارو رجوع شود.ریسک D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

لوپی ناویر: ممکن است سبب افزایش اثر سمیت کلیوی تنوفوویر شود. لوپی ناویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود. ریسک C: مانیتور شود

NSAIDS: ممکن است سبب افزایش اثر سمیت کلیوی تنوفوویر شود. در صورت امکان چایگزین ها را درنظر بگیرید.از مصرف همزمان تنوفوویر با چند نوع NSAID یا دوزهای بالای NSAID پرهیز شود. ریسک D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید

ارلیستات: ممکن است سبب کاهش غلظت سرمی داروهای ضدرتروویروس شود. . ریسک C: مانیتور شود

سیمه پرویر: تنوفوویرممکن است سبب افزایش غلظت سرمی سیمه پرویر شود. سیمه پرویر ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر شود. ریسک C : مانیتور شود

تیپراناویر: ممکن است سبب کاهش غلظت سرمی تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات شود. تنوفوویرممکن است سبب کاهش غلظت سرمی تیپراناویر شود ریسک C : مانیتور شود

ولپاتسویر: ممکن است سبب افزایش غلظت سرمی تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات شود. ریسک C : مانیتور شود

وکسیلاپرویر: تنوفوویرممکن است سبب افزایش غلظت سرمی این دارو شود.. ریسک C : مانیتور شود

نداخل با غذا: به مونوگراف جداگانه داروها رجوع شود.

مصرف دربارداری:

براساس گایدلاین های خدمات سلامت و انسان (HSS) در HIV قبل از زایمان، در بارداری ترکیب امتریسیتابین و تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات را بعنوان backbone NRTI برای شروع درمان در خانم های باردار که ضد رتروویروس دریافت نکرده اند، ارجح می باشد. همچنین در صورتی که طی بارداری عفونت حاد HIV تشخیص داده شود این دا

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.