توضیحات

دسته ی دارویی: آگونیست نسبی گیرنده نیکوتین

 

نام تجاری در آمریکا:

Chantix; Chantix Continuing Month Pak; Chantix Starting Month Pak

نام تجاری در کانادا:

Champix

 

اشکال دارویی موجود:

قرص های خوراکی 0.5 mg, 1 mg

 

موارد مصرف:

درمان کمکی برای ترک سیگار

 

مقدار مصرف:

بزرگسالان

درمان کمکی برای ترک سیگار به صورت خوراکی

شروع درمان:

روز اول تا سوم: 0.5 mg یکبار در روز

روز چهارم تا هفتم: 0.5 mg دوبار در روز

ادامه درمان:(از روز هشتم به بعد): 1 mg دوبار در روز تا 11 هفته؛ در صورت عدم تحمل دوز معمول ممکن است کاهش دوز به صورت موقتی یا دائمی انجام شود.

نکته:یک هفته قبل از تاریخ شروع ترک سیگار مصرف دارو شروع شود.همچنین ممکن است برای بیماران از 35 روز قبل از تاریخ شروع ترک سیگار وارنیکلین شروع شود.(اطالاعاتی در زمینه افزایش مدت زمان ترک در ارتباط با پیش درمانی قبل از شروع ترک وجود دارد.)بیمارانی که توانایی ترک ناگهانی دارو را ندارند، شروع درمان با وارنیکلین همراه با کاهش 50 درصدی مصرف سیگار از ابتدا برای 4 هفته، سپس 50 درصد دیگر برای 4 هفته دوم و سپس کاهش مصرف سیگار با هدف قطع کامل تا 12 هفته،انجام می شود.در صورتیکه بیمار در انتهای 12 هفته موفق به ترک سیگار شود، می تواند دارو را تا 12 هفته دیگر برای کمک به حفظ ترک سیگار استفاده کند.بیمارانی که انگیزه ترک سیگار دارند و بعد از دوره درمان اول موفق به ترک سیگار نشده اند یا بعد از درمان مجددا به مصرف سیگار روی آورده اند باید برای مصرف دوباره دارو تشویق شوند، ضمن اینکه عواملی که باعث شکست در روند ترک سیگار شده اند،باید شناسایی شده و مورد توجه قرار بگیرند.

 

سالمندان

مشابه بزرگسالان

 

در نارسایی کلیوی

CrCl ≥30 mL/minute: تنظیم دوز نیاز نمی­باشد.

CrCl : شروع درمان با دوز 0.5 mg یکبار در روز انجام می شود.حداکتر دوز 0.5 mg دوبار در روز است.

در مرحله پایانی بیماران کلیوی (ESRD) (بیماران تحت همودیالیز) حداکثر دوز قابل استفاده 0.5 mg یکبار در روز است.

 

در نارسایی کبدی

نیاز به تنظیم دوز ندارد.

 

تنظیم دوز در شرایط مسمومیت:

بیمارانی که توانایی تحمل عوارض جانبی دارو را ندارند،ممکن است نیاز به کاهش موقتی یا دائمی دارو داشته باشند.

 

نحوه ی مصرف :

بعد از غذا همراه با یک لیوان آب برای کاهش عوارض گوارشی استفاده شود.

 

عوارض جانبی:

%10 >

سیستم عصبی-مرکزی: سردرد (12% تا 19%)، بی خوابی (9% تا 19%) ،خواب های غیر طبیعی(8% تا 13%) ،تحریک پذیری (11%) ،تفکر خودکشی (11%) ،افسردگی(4% تا 11%)

گوارشی: تهوع (16% تا 40%)، استفراغ (5% تا 11%)

% 1 تا 10

قلبی عروقی: آنژین پایدار (4%) ،درد قفسه سینه (3%)، ادم محیطی (2%)، انفارکتوس میوکارد (≤1%)

سیستم عصبی-مرکزی: اضطراب (8%)، بی قراری (7%)، تحریک پذیری (5% to 7%) ،اختلال خواب (3% to 5%)، tension(4%)، خواب آلودگی (3%)، پرخاشگری (2% to 3%)، رخوت (1% to 2%)، کابوس (1% to 2%)

پوستی: راش پوستی (3%)

گوارشی: نفخ(6% to 9%) ،یبوست(5% to 8%) ،اختلال چشایی(5% to 8%) ،درد شکمی(7%) ،اسهال(6%) ،خشکی دهان(6%) ،سوء هاضمه(5%) ،افزایش اشتها(3% to 4%) ،بی اشتهایی(≤2%) ،کاهش اشتها(≤2%) ،رفلاکس معده به مری(1%)

تنفسی: عفونت قسمت فوقانی مجاری تنفسی(5% to 7%) ،تنگی نفس(2%) ،آبریزش بینی(≤1%)

سایر عوارض (%1<): تست های کبدی غیرطبیعی،آکنه وولگاریس،تغییر حس بویایی، آنمی،آنژیوادم،آسم،درد پشت، تاری دید، کاهش ضربان قلب،آریتمی قلبی، کاتاراکت، کری، دیابت ملیتوس، اشکال در بلع،اگزما،اختلال نعوظ،گرگرفتگی، زخم معده،خونریزی گوارشی،افزایش قند خون، کاهش قند خون،اختلالات قاعدگی، کهیر، افزایش وزن

موارد منع مصرف:

واکنش های شدید به وارنیکلین یا هر ترکیبی از فرمولاسیون دارو

 

موارد احتیاط مصرف و نکات مورد توجه:

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی: دپرسیون سیستم عصبی مرکزی: دارو می تواند منجر به کاهش فعالیت های مغزی شود که منجر به اختلال حرکتی یا ذهنی می شود. بنابراین باید به بیمارانی که کارهای وابسته به هوشیاری انجام می دهند(مثل کارهای عملیاتی با ماشین آلات یا رانندگی) در این زمینه اخطار داد. در عوارض بعد از ورود به بازار این دارو،تصادفات رانندگی یا دیگر جراحات وابسته به تصادف در افراد مصرف کننده دارو گزارش شده است.

واکنش های حساسیتی: گزارشات بعد از ورود به بازار این دارو حاکی از واکنش های شدید حساسیتی (مثل آنژیوادم) و موارد نادری از واکنش های شدید پوستی (شامل سندرم استیون جانسون و اریتما مولتی فرم) می باشد. .بیماران باید در جریان باشند که در صورت بروز علائم مربوطه دارو را قطع کرده و به مرکز درمانی مراجعه کنند.

تهوع: تهوع وابسته به دوز ممکن است با مصرف دارو ایجاد شود. هردو حالت گذرا و دائمی از حالت تهوع گزارش شده است.در صورتی که این حالت قابل تحمل نبود می توان دوز دارو را کاهش داد.

عوارض نوروسایکوتیک: مواردی از عوارض نوروسایکوتیک شدید (شامل افسردگی، تفکرات خودکشی و خودکشی) در افرادی با/بدون سابقه بیماری های روانی بعد از ورود دارو به بازار مشاهده شده است.در بعضی موارد ممکن است این عارضه با عوارض قطع نیکوتین به دنبال ترک سیگار اشتباه گرفته شود.در مطالعات بالینی بعدی در بیماران با/بدون اختلالات روانی، تفاوت مشخصی در اثرات نوروسایکوتیک بین بیمارانی که وارنیکلین، بوپروپیون، پچ های نیکوتینی یا پلاسبو استفاده می کنند، به دست نیامده است.

تمام بیماران باید از نظر تغییرات رفتاری و علائم روانی (مثل بی قراری، افسردگی، رفتارهایی مبتنی بر خودکشی یا ایده های خودکشی) تحت نظر باشند. به بیماران باید اطلاع داده شود که در صورت بروز هرگونه تغییرات اخلاقی و/یا خلقی دارو را قطع کرده و سریعا به پزشک معالج اطلاع دهند.در بسیاری از موارد که بعد از ورود دارو به بازار دچار این عارضه شده اند،قطع عارضه به دنبال قطع مصرف دیده شده است.

خواب گردی:مواردی از خواب گردی(راه رفتن در خواب)، شامل رفتارهای خطرناک برای خود بیمار، اطرافیان یا وسایل گزارش شده است.در صورت بروز این عارضه مصرف دارو قطع شود.

نگرانی های مربوط به بیماری:

حوادث قلبی-عروقی:درمان با وارنیکلین می تواند ریسک حوادث قلبی-عروقی را بالا ببرد.این حوادث بیشتر در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی-عروقی اتفاق می افتد.(درمطالعه ای بالینی تفاوت مشخصی در ایجاد حوادث قلبی-عروقی در مصرف کنندگان وارنیکلین و پلاسبو وجود نداشته است.) بیماران در صورت بروز علایم قلبی عروقی باید پزشک خود را در جریان قرار دهند.

اختلال کلیوی: در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی با احتیاط استفاده شود.تنظیم دوز دارو در موارد شدید نیاز است.

تشنج: تشنج در بیماران با/بدون سابقه تشنج گزارش شده است.تشنج عموما در اولین ماه استفاده از دارو اتفاق می افتد.برای شروع استفاده از دارو در افرادی که سابقه تشنج یا سایر ریسک فاکتورهای آن را دارند، باید نسبت احتمال بروز تشنج در مقابل فواید آن سنجیده شود.در صورت بروز تشنج حین درمان،مصرف دارو باید قطع شود.

اثرات متابولیسم/ترانسپورت دارو:

سوبسترای OCT2

موارد مربوط به مصرف هم زمان با داروها

تداخلات دارویی: امکان تداخلات دارویی به صورت قابل توجه وجود دارد،که در این صورت نیاز به تنظیم دوز یا تنظیم فواصل مصرف،مراقبت های بیشتر یا انتخاب داروی جایگزین هست.بررسی منابع تداخلات دارویی برای اطلاعات بیشتر انجام شود.

 

تداخلات دارویی:

D:Tafenoquine

C: الکل(اتیل)،بوپروپیون، آنتاگونیست های گیرنده H2هیستامینی، نیکوتین، کینولون ها، تریمتوپریم

 

مصرف در بارداری وشیر دهی:

در بارداری: در مطالعات تولید مثلی حیوانی عوارض جانبی برای این دارو گزارش شده است.

قرار گرفتن خانم باردار در معرض نیکوتین با عوارض جانبی برای مادر وجنین همراه است وتمام خانم های باردار باید تشویق شوند تا مصرف سیگار را ترک کنند.با توجه به اطلاعات ناکافی از دارو توصیه می شود تا برای ترک سیگار در خانم های باردار از این دارو استفاده نشود.

در شیر دهی: ترشح وارنیکلین در شیر نامشخص است.به دلیل امکان عوارض شدید در کودکان شیرخوار به دنبال مصرف دارو ، شرکت سازنده بسته به اهمیت درمان برای مادر، قطع شیردهی یا قطع مصرف دارو را توصیه می کند.

نوزاد باید از نظر تشنج و استفراغ بیش از حد تحت نظر باشند.

 

مکانیسم اثر:

آگونیست نسبی گیرنده های عصبی نیکوتینی α4 β2 است، از تحریک سیستم دوپامینی مزولیمبیک توسط نیکوتین که به دنبال اعتیاد به نیکوتین ایجاد شده است، جلوگیری می کند.همچنین به گیرنده 5-HT3(به طور مشخص تشخیص داده نشده است) با افینیتی متوسط متصل می شود.وارنیکلین فعالیت دوپامین را تحریک کرده(اما بسیار کمتر از مقدار تحریک نیکوتین) ،که باعث کاهش علائم ترک و میل به سیگار می شود.

 

پارامترهایی که باید مانیتور شود:

بررسی تغییرات رفتاری و علائم روانی (به طور مثال بی قراری، افسردگی، رفتارهای وابسته به خودکشی، تفکرات خودکشی)

 

فارماکوکنیتیک و فار ماکودینامیک:

جذب: به خوبی جذب می شود.جذب وابسته به غذا نیست.

اتصال پروتئینی: ≤20%

متابولیسم: ناچیز است (کمتر از 10% کلیرانس دارو مربوط به متابولیسم است.)

Bioavailability: حدودا 90% است.

نیمه عمر حذف: حدودا 24 ساعت است.

زمان پیک پلاسمایی : حدودا 3 تا 4 ساعت است.

دفع: ادرار ( 92% به صورت تغییر نیافته دفع می شود.)

تهیه وتنظیم:دکتر زهرا تقی پور

جزئیات خاص

آپارات ---

تمامی حقوق نزد داروخانه سیزده آبان محفوظ است.